Bremelanotidi

Bremelanotidi-API

Bremelanotidion synteettinenmelanokortiinireseptorin agonistikehitetty hoitoonhypoaktiivinen seksuaalinen haluhäiriö (HSDD) in premenopausaaliset naisetEnsimmäisenä erityisesti HSDD:hen hyväksyttynä keskushermostoon vaikuttavana hoitona bremelanotidi edustaa merkittävää edistysaskelta naisten seksuaaliterveydessä.

Yhdysvaltain FDA hyväksyi sen vuonna 2019 tuotenimelläVyleesiBremelanotide tarjoaa tarvittaessa käytettävän, ei-hormonaalisen ratkaisun naisille, jotka kärsivät jatkuvasta seksuaalisen halun puutteesta, jota ei voida selittää lääketieteellisillä, psykologisilla tai parisuhdeongelmilla.

MeidänBremelanotidi-APIon valmistettu kiinteäfaasipeptidisynteesillä (SPPS), mikä varmistaa korkean puhtauden, alhaiset epäpuhtaudet ja kliinisiin ja kaupallisiin injektoitaviin valmisteisiin sopivan konsistenssin.

Vaikutusmekanismi

Bremelanotidi toimiiaktivoivat melanokortiinireseptoreita, erityisestiMC4R (melanokortiini-4-reseptori)...-osiossakeskushermostoTämän aktivaation uskotaan moduloivan reittejähypotalamusjotka liittyvät seksuaaliseen kiihottumiseen ja haluun.

Keskeisiä vaikutuksia ovat:

• Parannettudopaminerginen signalointi, seksuaalisen kiinnostuksen edistäminen

• Libidoon vaikuttavien estävien reittien vaimennus

• Keskushermoston modulaatioilman sukupuolihormoneihin (ei-estrogeenisiin, ei-testosteroneihin) perustuvaa

Tämä mekanismi tekee bremelanotidin erilaiseksi kuin perinteiset hormonihoidot ja sopii laajemmalle naisväestölle.

Kliininen tutkimus ja tulokset

Bremelanotidia on arvioitu useissa eri tutkimuksissa.Vaiheen 2 ja 3 kliiniset tutkimukset, johon osallistui tuhansia naisia, joilla oli diagnosoitu HSDD.

Keskeisiä havaintoja ovat:

• Tilastollisesti merkitsevä parannusseksuaalisen halun pisteissä (mitattuna FSFI-d:llä)

• Alhaiseen seksuaaliseen halukkuuteen liittyvän ahdistuksen väheneminen (mitattuna FSDS-DAO-mittarilla)

• Nopea vaikutus(muutaman tunnin sisällä), mikä mahdollistaatarvittaessa käytettäväksi ennen seksuaalista kanssakäymistä

• Osoitettu teho naisillaliitännäissairauksien kanssa ja ilman(esim. masennus, ahdistus)

Kliinisissä tutkimuksissa jopa25–35 %potilaista koki merkittävää paranemista lumelääkkeeseen verrattuna.

Turvallisuus ja siedettävyys

• Yleisimpiä sivuvaikutuksia ovat mm.pahoinvointi, punastuminenjapäänsärky– yleensä lieviä ja itsestään ohittavia.

• Toisin kuin aiemmat melanokortiinilääkkeet, bremelanotidi onei liity merkittävään verenpaineen tai sykkeen nousuunuseimmilla potilailla.

• Tarpeen mukaan otettavana hoitona se välttää kroonisen hormonialtistuksen ja sitä voidaan käyttää joustavasti.

Valmistus ja laatu

MeidänBremelanotidi-API:

• Syntetisoidaan käyttämällä edistynyttä SPPS:ää erittäin tehokkaasti

• Täyttää tiukat kansainväliset standarditpuhtaus, identiteetti ja jäännösliuottimet

• Sopii injektoitavaksi valmisteeksi (kuten esitäytetyt autoinjektorikynät)

• Saatavillapilotti- ja kaupallisen mittakaavan erät, tukien sekä tutkimus- ja kehitystyötä että markkinoiden tarjontaa

Terapeuttinen potentiaali

HSDD:n lisäksi bremelanotidin mekanismi on herättänyt kiinnostusta myös muilla alueilla.seksuaalinen ja neuroendokriininen modulaatio, mukaan lukien:

• Miehen seksuaalinen toimintahäiriö

• Mielialaan liittyvät häiriöt

• Ruokahalun ja energian säätely (melanokortiinijärjestelmän kautta)

Sen hyvin karakterisoitu peptidiprofiili ja keskushermostoaktiivisuus tukevat edelleen potentiaalista kehitystä viereisillä terapeuttisilla alueilla.