-
Koko nimi:Vartalon suojayhdiste-157, apentadekapeptidi (15 aminohapon peptidi)alun perin eristetty ihmisen mahanesteestä.
-
Aminohapposekvenssi:Gly-Glu-Pro-Pro-Pro-Gly-Lys-Pro-Ala-Asp-Asp-Ala-Gly-Leu-Val, molekyylipaino ≈ 1419,55 Da.
-
Verrattuna moniin muihin peptideihin, BPC-157 on suhteellisen stabiili vedessä ja mahanesteessä, mikä tekee oraalisen tai mahalaukun kautta antamisen helpommaksi.
Vaikutusmekanismit
-
Angiogeneesi / verenkierron elpyminen
-
YlösreguloiVEGFR-2ilmentymistä edistäen uusien verisuonten muodostumista.
-
AktivoiSrc–kaveoliini-1–eNOS-reitti, mikä johtaa typpioksidin (NO) vapautumiseen, vasodilataatioon ja parantuneeseen verisuonten toimintaan.
-
-
Tulehdusta estävä ja antioksidanttinen
-
Vähentää tulehdusta edistävien sytokiinien, kutenIL-6jaTNF-α.
-
Vähentää reaktiivisten happilajien (ROS) tuotantoa, suojaten soluja oksidatiiviselta stressiltä.
-
-
Kudosten korjaus
-
Edistää rakenteellista ja toiminnallista palautumista jänne-, nivelside- ja lihasvammamalleissa.
-
Tarjoaa neuroprotektiota keskushermoston vauriomalleissa (selkäydinkompressio, aivoiskemia-reperfuusio), vähentäen hermosolujen kuolemaa ja parantaen motorista/sensorista toipumista.
-
-
Verisuonten sävyn säätely
-
Ex vivo -verisuonitutkimukset osoittavat, että BPC-157 indusoi vasorelaksaatiota, joka riippuu ehjästä endoteelista ja typpioksidireiteistä.
-
Eläin- ja in vitro -vertailevat tiedot
| Kokeen tyyppi | Malli / Interventio | Annos / Antotapa | Ohjaus | Keskeiset tulokset | Vertailutiedot |
|---|---|---|---|---|---|
| Vasodilataatio (rotan aortta, ex vivo) | Fenyyliefriinillä esisupistetut aorttarenkaat | BPC-157 asti100 μg/ml | Ei BPC-157 | Vasorelaksaatio ~37,6 ± 5,7 % | Alennettu arvoon10,0 ± 5,1 % / 12,3 ± 2,3 %NOS-estäjällä (L-NAME) tai NO-siepparilla (Hb) |
| Endoteelisolujen määritys (HUVEC) | HUVEC-kulttuuri | 1 μg/ml | Käsittelemätön kontrolli | ↑ EI tuotantoa (1,35-kertainen); ↑ solujen migraatio | Muuttoliike poistui Hb:n myötä |
| Iskeeminen raajamalli (rotta) | Takaraajojen iskemia | 10 μg/kg/vrk (i.p.) | Ei hoitoa | Nopeampi verenkierron palautuminen, ↑ angiogeneesi | Hoito > Kontrolli |
| Selkäytimen puristus (rotta) | Sakrokokkigeaalinen selkäytimen puristus | Yksittäinen ip-injektio 10 minuuttia vamman jälkeen | Käsittelemätön ryhmä | Merkittävä neurologinen ja rakenteellinen toipuminen | Kontrolliryhmä pysyi halvaantuneena |
| Maksatoksisuusmalli (CCl₄ / alkoholi) | Kemiallisesti aiheuttama maksavaurio | 1 µg tai 10 ng/kg (i.p. / suun kautta) | Käsittelemätön | ↓ ASAT/ALAT, vähentynyt nekroosi | Kontrolliryhmällä oli vakava maksavaurio |
| Toksisuustutkimukset | Hiiret, kanit, koirat | Useita annoksia / antoreittejä | Lumelääkekontrollit | Ei merkittävää myrkyllisyyttä, LD₅₂-arvoa ei havaittu | Hyvin siedetty jopa suurina annoksina |
Ihmistutkimukset
-
Case-sarjaBPC-157:n nivelensisäinen injektio 12 polvikipupotilaalle → 11 raportoi merkittävää kivunlievitystä. Rajoitukset: ei kontrolliryhmää, ei sokkoutusta, subjektiiviset tulokset.
-
Kliininen tutkimusVaiheen I turvallisuus- ja farmakokineettisessä tutkimuksessa (NCT02637284) osallistui 42 tervettä vapaaehtoista, mutta tuloksia ei ole julkaistu.
Tällä hetkellä,ei korkealaatuisia satunnaistettuja kontrolloituja tutkimuksia (RCT)ovat saatavilla kliinisen tehon ja turvallisuuden varmistamiseksi.
Turvallisuus ja mahdolliset riskit
-
AngiogeneesiHyödyllinen paranemiselle, mutta voisi teoriassa edistää kasvaimen verisuonittumista, kiihdyttää kasvua tai etäpesäkkeiden muodostumista syöpäpotilailla.
-
Annostus ja antotapaTehokas eläimillä hyvin pieninä annoksina (ng–µg/kg), mutta optimaalista annosta ja antoreittiä ihmiselle ei ole määritelty.
-
Pitkäaikainen käyttöEi kattavia pitkäaikaisen myrkyllisyyden tietoja; useimmat tutkimukset ovat lyhytaikaisia.
-
SääntelytilaEi hyväksytty lääkkeeksi useimmissa maissa; luokiteltukielletty aineWADA:n (Maailman antidopingtoimisto) toimesta.
Vertailevat näkemykset ja rajoitukset
| Vertailu | Vahvuudet | Rajoitukset |
|---|---|---|
| Eläin vs. ihminen | Jatkuvat hyödylliset vaikutukset eläimillä (jänne, hermo, maksan korjaus, angiogeneesi) | Ihmisillä tehtyjä tutkimuksia on vähän, ne ovat kontrolloimattomia, eikä niiltä ole pitkäaikaisseurantaa. |
| Annosalue | Tehokas eläimillä hyvin pieninä annoksina (ng–µg/kg; µg/ml in vitro) | Turvallinen/tehokas annostelu ihmisille tuntematon |
| Vaikutuksen alkaminen | Varhainen vamman jälkeinen anto (esim. 10 minuuttia selkäydinvamman jälkeen) johtaa vahvaan toipumiseen | Tällaisen ajoituksen kliininen toteutettavuus on epäselvä |
| Myrkyllisyys | Useilla eläinlajeilla ei havaittu tappavaa annosta tai vakavia haittavaikutuksia | Pitkäaikaista myrkyllisyyttä, karsinogeenisuutta ja lisääntymisturvallisuutta ei ole vielä testattu. |
Johtopäätös
-
BPC-157 osoittaa voimakkaita regeneratiivisia ja suojaavia vaikutuksia eläin- ja solumalleissa: angiogeneesi, tulehdusta estävä vaikutus, kudosten korjaus, neuroprotektio ja maksan suojaus.
-
Ihmisillä tehtyjä todisteita on erittäin vähän, eikä vankkaa kliinistä tutkimustietoa ole saatavilla.
-
Edelleenhyvin suunnitellut satunnaistetut kontrolloidut tutkimuksettarvitaan tehon, turvallisuuden, optimaalisen annostuksen ja antoreittien määrittämiseksi ihmisillä.
Julkaisun aika: 23. syyskuuta 2025