| Nimi | Orlistaatti |
| CAS-numero | 96829-58-2 |
| Molekyylikaava | C29H53NO5 |
| Molekyylipaino | 495,73 |
| EINECS-numero | 639-755-1 |
| Sulamispiste | <50 °C |
| Tiheys | 0,976 ± 0,06 g/cm3 (ennustettu) |
| Säilytysolosuhteet | 2–8 °C |
| Lomake | Jauhe |
| Väri | Valkoinen |
| Happamuuskerroin | (pKa) 14,59±0,23 (ennustettu) |
(S)-2-FORMYYLIAMINO-4-METYYLI-PENTANOIKAHAPPO(S)-1-[[(2S,3S)-3-HEKSYYLI-4-OKSO-2-OKSETANYYLI]METYYLI]-DODEKYLESTERI; RO-18-0647;(-)-TETRAHYDROLIPSTATIINI;ORLISTAATTI;N-FORMYYLI-L-LEUSIINI(1S)-1-[[(2S,3S)-3-HEKSYYLI-4-OKSO-2-OKSETANYYLI]METYYLI]DODEKYLESTERI;Orlistaatti(syntetaasi/yhdiste);Orlistaatti(synteesi);Orlistaatti(käyminen)
Ominaisuudet
Valkoinen kiteinen jauhe, lähes liukenematon veteen, liukenee helposti kloroformiin, erittäin hyvin metanoliin ja etanoliin, helppo pyrolysoida, sulamispiste on 40 °C ~ 42 °C. Sen molekyyli on diastereomeeri, jossa on neljä kiraalista keskusta, aallonpituudella 529 nm, sen etanoliliuoksella on negatiivinen optinen kierto.
Vaikutustapa
Orlistaatti on pitkävaikutteinen ja tehokas spesifinen maha-suolikanavan lipaasinestäjä, joka inaktivoi kaksi edellä mainittua entsyymiä muodostamalla kovalenttisen sidoksen lipaasin aktiivisen seriinikohdan kanssa mahassa ja ohutsuolessa. Inaktivoidut entsyymit eivät pysty hajottamaan ruoan rasvaa vapaiksi rasvahapoiksi ja glyseroliksi, joita elimistö voi imeä, mikä vähentää rasvan saantia ja laihtuu. Lisäksi joissakin tutkimuksissa on havaittu, että orlistaatti estää kolesterolin imeytymistä suolistossa estämällä Niemann-pick C1-tyyppistä proteiinia 1 (niemann-pickC1-like1, NPC1L1).
Indikaatiot
Tämä tuote yhdessä lievän hypokalorisen ruokavalion kanssa on tarkoitettu lihavien ja ylipainoisten henkilöiden pitkäaikaiseen hoitoon, mukaan lukien henkilöt, joilla on todettuja lihavuuteen liittyviä riskitekijöitä. Tällä tuotteella on pitkäaikainen teho painonhallinnassa (painonpudotus, painon ylläpito ja rebound-oireyhtymän ehkäisy). Orlistaatin käyttö voi vähentää lihavuuteen liittyviä riskitekijöitä ja muiden lihavuuteen liittyvien sairauksien, kuten hyperkolesterolemian, tyypin 2 diabeteksen, heikentyneen glukoosinsietokyvyn, hyperinsulinemian, verenpainetaudin ja elinten rasvapitoisuuden vähenemisen, ilmaantuvuutta.
Lääkkeiden yhteisvaikutukset
Voi vähentää A-, D- ja E-vitamiinien imeytymistä. Sitä voidaan käyttää samanaikaisesti tämän tuotteen kanssa. Jos käytät A-, D- ja E-vitamiineja sisältäviä valmisteita (kuten joitakin monivitamiineja), sinun tulee ottaa tämä tuote 2 tuntia tämän tuotteen ottamisen jälkeen tai nukkumaan mennessä. Tyypin 2 diabeetikkojen on ehkä pienennettävä suun kautta otettavien diabeteslääkkeiden (esim. sulfonyyliureoiden) annosta. Samanaikainen käyttö siklosporiinin kanssa voi johtaa jälkimmäisen pitoisuuden laskuun plasmassa. Amiodaronin samanaikainen käyttö voi johtaa jälkimmäisen imeytymisen vähenemiseen ja tehon heikkenemiseen.