Tadalafiili 171596-29-5 erektiohäiriöiden hoitamiseksi miehillä

Tadalafiilin (tadalafiili, tadalafiili) on molekyylikaava C22H19N3O4 ja molekyylipaino 389,4. Sitä on käytetty laajasti miesten erektiohäiriöiden hoidossa vuodesta 2003, kauppanimellä cialis (cialis). FDA hyväksyi kesäkuussa 2009 Yhdysvalloissa tadalafiilin keuhkovaltimoiden verenpainetaudin (PAH) potilaiden hoitoon kauppanimellä ADCIRCA. Tadalafiili otettiin käyttöön vuonna 2003 lääkkeenä ED: n hoidossa. Se tulee voimaan 30 minuutin kuluttua antamisesta, mutta sen paras vaikutus on 2 tuntia toiminnan alkamisen jälkeen, ja vaikutus voi kestää 36 tuntia, ja ruoka ei vaikuta sen vaikutukseen. Tadalafiilin annos on 10 tai 20 mg, suositeltu alkuannos on 10 mg ja annos säädetään potilaan vasteen ja haittavaikutusten mukaisesti. Pre-markkinoiden tutkimukset ovat osoittaneet, että oraalisen 10 tai 20 mg tadalafiilin antamisen jälkeen 12 viikon ajan efektiiviset hinnat ovat vastaavasti 67% ja 81%. Monet tutkimukset ovat osoittaneet, että tadalafiililla on parempi tehokkuus ED: n hoidossa.

Erektiohäiriöt: Tadalafiili on selektiivinen fosfodiesteraasityyppi 5 (PDE5), kuten sildenafiili, mutta sen rakenne on erilainen kuin jälkimmäinen, ja runsaasti rasvainen ruokavalio ei häiritse sen imeytymistä. Seksuaalisen stimulaation vaikutuksesta typpioksidisyntaasi (NOS) peniksen hermon päätteissä ja verisuonten endoteelisoluissa katalysoi typpioksidin (NO) synteesiä substraatin L-arginiinista. Ei aktivoi guanylaattisyklaasin, joka muuntaa guanosiinitrifosfaatin sykliseksi guanosiinimonofosfaatiiksi (CGMP), aktivoiva siten syklinen guanosiinimonofosfaatista riippuvainen proteiinikinaasi, mikä johtaa kalsiumionien pitoisuuden vähentymiseen sileän lihassolujen kanssa, mikä on sileä lihaksista. Fosfodiesteraasityyppi 5 (PDE5) hajottaa CGMP: n inaktiivisiin tuotteisiin, mikä tekee peniksestä heikkoon tilaan. Tadalafiili estää PDE5: n hajoamista, mikä johtaa CGMP: n kertymiseen, joka rentouttaa corpus cavernosumin sileää lihaksia, mikä johtaa peniksen erektioon. Koska nitraatit eivät ole luovuttajia, yhdistetty käyttö Tadalafiiliin lisää merkittävästi CGMP: n tasoa ja johtaa vakavaan hypotensioon. Siksi näiden kahden yhdistetty käyttö on vasta -aiheinen kliinisessä käytännössä.

Tadalafiili toimii estämällä PDE: tä. GMP on hajotettu, joten yhdistetty käyttö nitraattien kanssa voi aiheuttaa äärimmäisen verenpaineen laskun ja lisätä synkoopien riskiä. Cy3PA4 -induktorit vähentävät tadanafiilin biologista hyötyosuutta ja yhdistelmää rifampisiinin, cimetidiinin, erytromysiinin, klaritromysiinin, itrasonin, ketokonin ja HVI -proteaasi -inhibiittorien kanssa. Toistaiseksi ei ole raportteja siitä, että ruokavalio ja alkoholi vaikuttavat tämän tuotteen farmakokineettisiin parametreihin.