Tirzepatidi kylmäkuivattu, erittäin puhdas 99-prosenttinen peptidijauhe, 60 mg per injektiopullo diabeteksen ja painonpudotuksen hoitoon

Tirsepatidi kylmäkuivattu jauhe (60 mg)

Tirsepatidi (LY3298176) on ensimmäinen kaksoisvaikutteinen agonisti, joka kohdistuu sekä GIP-reseptoreihin (glukoosiriippuvainen insulinotrooppinen polypeptidi) että GLP-1-reseptoreihin (glukagonin kaltainen peptidi-1). Se sai Yhdysvaltain FDA:n hyväksynnän toukokuussa 2022 tyypin 2 diabeteksen (T2DM) hoitoon ruokavalion ja liikunnan lisänä.
Tämä tuote toimitetaan 60 mg:n kylmäkuivattuna (pakastekuivattuna) steriilinä jauheena injektiopulloissa, jotka on liuotettava bakteriostaattiseen veteen ennen antoa. Verrattuna yksittäisiin GLP-1-reseptorin agonisteihin, kuten semaglutidiin tai dulaglutidiin, tirsepatidi osoittaa parempaa tehoa verensokerin säätelyn parantamisessa, insuliiniherkkyyden lisäämisessä ja merkittävän painonpudotuksen tukemisessa. Nämä hyödyt johtuvat sen kahden reseptorin synergistisestä vaikutusmekanismista.

Keskeiset edut
Glykeeminen hallinta

• Stimuloi insuliinin eritystä glukoosista riippuvalla tavalla
• Vähentää glukagonin eritystä, mikä alentaa tehokkaasti verensokeritasoja
• Matkii sekä GIP:n että GLP-1:n yhdistettyjä metabolisia vaikutuksia

Painonhallinta

• Edistää kylläisyyden tunnetta ja vähentää kalorien saantia
• Osoitettu merkittävä ja pysyvä painonpudotus kliinisissä tutkimuksissa

Sydän- ja verisuoniterveys

• Alustavat tiedot viittaavat mahdolliseen sydän- ja verisuoniriskin vähenemiseen tyypin 2 diabetesta sairastavilla potilailla

Käyttö ja annostus

• Tirzepatidi-kylmäkuivattu jauhe (60 mg) tulee liuottaa bakteriostaattiseen veteen ennen käyttöä. Annostus tapahtuu ihonalaisena injektiona, tyypillisesti kerran viikossa samana viikonpäivänä.

Tyypin 2 diabetes

• Aloitusannos: 2,5 mg kerran viikossa
• Titraus: Lisää annosta 4 viikon välein sietokyvyn mukaan
• (→ 5 mg → 7,5 mg → 10 mg → 12,5 mg → 15 mg → 20 mg → 30 mg → 45 mg → enintään 60 mg)
• Yleinen annos: 10–30 mg viikossa
• Suurin annos: 60 mg viikossa

Lihavuus / Painonhallinta

• Aloitusannos: 2,5 mg kerran viikossa
• Titraus: Annoksen asteittainen nostaminen sietokyvyn mukaan
• (2,5 → 5 → 7,5 → 10 → 12,5 → 15 → 20 → 30 → 45 → 60 mg)
• Yleinen annos: 30–60 mg viikossa
• Suurin annos: 60 mg viikossa

Suositeltu annosvertailu

Huomautus:Varmista, että jokainen edellinen annos on hyvin siedetty ennen annoksen suurentamista.

Mahdolliset haittavaikutukset

• Ruoansulatuskanava: Pahoinvointi, oksentelu, ripuli ja vatsavaivat (yleensä aloitusvaiheessa)
• Hypoglykemia: Yleensä pieni riski, mutta lisääntyy, kun sitä käytetään yhdessä muiden diabeteslääkkeiden kanssa
• Pistoskohdan reaktiot: Punoitusta, kutinaa, turvotusta tai lievää kipua pistoskohdassa
• Haimatulehdus: Harvinainen mutta mahdollinen; tarkkaile jatkuvaa vatsakipua
• Munuaisvaikutukset: Munuaisten toiminnan seuranta voi olla tarpeen tietyillä henkilöillä.

Farmakokinetiikka

• Puoliintumisaika: Noin 1 viikko
• Annostustiheys: Tukee kätevää kerran viikossa tapahtuvaa antoa

Yhteenveto
Tirzepatidi 60 mg kylmäkuivattu jauhe edustaa seuraavan sukupolven terapeuttista edistysaskelta, joka yhdistää tehokkaan glykeemisen kontrollin huomattavaan painonpudotukseen ja potentiaaliseen sydän- ja verisuonitautien suojaukseen.
Asteittaisen titrausaikataulun (2,5 mg → jopa 60 mg) ansiosta se parantaa siedettävyyttä ja mahdollistaa yksilöllisen hoidon joustavuuden. Sen kerran viikossa tapahtuva anto parantaa hoitoon sitoutumista, mikä tekee siitä innovatiivisen ja tehokkaan vaihtoehdon tyypin 2 diabeteksen ja lihavuuden hoitoon edistyneissä kliinisissä ja tutkimusympäristöissä.