Leuproreliiniasetaatti säätelee gonadaalihormonien eritystä

Leuprolidi, gosereliini, tripreliini ja nafareliini ovat useita lääkkeitä, joita käytetään yleisesti kliinisessä käytännössä munasarjojen poistamiseksi premenopausaalisen rintasyövän ja eturauhassyövän hoidossa. (kutsutaan GnRH-A-lääkkeiksi), GnRH-A-lääkkeet ovat rakenteessa samanlaisia ​​kuin GNRH ja kilpailevat aivolisäkkeen GnRH-reseptoreiden kanssa. Toisin sanoen aivolisäkkeen erittämä gonadotropiini vähenee, mikä johtaa munasarjan erittämän sukupuolihormonin merkittävään vähentymiseen.

Leuprolidi on gonadotropiinia vapauttava hormonia (GNRH) -analogia, peptidi, joka koostuu 9 aminohapposta. Tämä tuote voi tehokkaasti estää aivolisäkkeen gonadaalijärjestelmän, proteolyyttisten entsyymien vastustuskyky ja affiniteetti aivolisäkkeen GnRH-reseptoriin ovat voimakkaampia kuin GNRH, ja luteinisoivan hormonin (LH) vapautumisen edistäminen on noin 20 kertaa GNRH: n. Sillä on myös voimakkaampi estävä vaikutus aivolisäkkeen ja gonaditoimintoon kuin GNRH. Hoidon alkuvaiheessa follikkelia stimuloiva hormoni (FSH), LH, estrogeeni tai androgeeni voidaan lisätä väliaikaisesti, ja sitten aivolisäkkeen vähentyneen reaktiivisuuden vuoksi FSH: n, LH: n ja estrogeenin tai androgeenin eritystä, mikä johtaa riippuvuuteen sukupuolihormoneista. Seksuaalisiin sairauksiin (kuten eturauhassyöpä, endometrioosi jne.) On terapeuttinen vaikutus.

Tällä hetkellä leuprolidin asetaattisuolaa käytetään pääasiassa kliinisesti, koska leuprolidiasetaatin suorituskyky on vakaampi huoneenlämpötilassa. Neste tulisi hylätä. Sitä voidaan käyttää endometrioosin ja kohdun fibroidien lääkekastraation hoitoon, varhaisten murrosiän, premenopausaaliseen rintasyöpään ja eturauhassyöpään ja myös funktionaaliseen kohdun verenvuotoon, joka on toistoa tai tehottomia tavanomaiseen hormonihoitoon. Sitä voidaan käyttää myös esilääkityksenä ennen endometriumin resektiota, joka voi vähentää endometriumia, vähentää turvotusta ja vähentää leikkauksen vaikeuksia.