Leuproreliiniasetaatti säätelee sukurauhashormonien eritystä
Tuotetiedot
| Nimi | Leuproreliini |
| CAS-numero | 53714-56-0 |
| Molekyylikaava | C59H84N16O12 |
| Molekyylipaino | 1209.4 |
| EINECS-numero | 633-395-9 |
| Ominaiskierto | D25 -31,7° (c = 1 1-prosenttisessa etikkahapossa) |
| Tiheys | 1,44 ± 0,1 g/cm3 (ennustettu) |
| Säilytysolosuhteet | -15°C |
| Lomake | Siisti |
| Happamuuskerroin | (pKa) 9,82±0,15 (ennustettu) |
| Vesiliukoisuus | Liukenee veteen pitoisuudella 1 mg/ml |
Synonyymit
LH-RHLEUPROLIDI;LEUPROLIDI;LEUPROLIDI(IHMISEN);LEUPRORELIINI;[DES-GLY10,D-LEU6,PRO-NHET9]-LUTEINISOIVA HORMONIA VAPAUTTAVA HORMONIIhminen;(DES-GLY10,D-LEU6,PRO-NHET9)-LUTEINISOIVA HORMONIA VAPAUTTAVA HORMONII;(DES-GLY10,D-LEU6,PRO-NHET9)-LUTEINISOIVA HORMONIA VAPAUTTAVA TEKIJÄ;[DES-GLY10,D-LEU6,PRO-NHET9]-LH-RH(IHMISEN)
Farmakologinen vaikutus
Leuprolidi, gosereliini, tripreliini ja nafareliini ovat useita kliinisessä käytännössä yleisesti käytettyjä lääkkeitä munasarjojen poistamiseen premenopausaalisen rintasyövän ja eturauhassyövän hoidossa. (joita kutsutaan GnRH-a-lääkkeiksi) GnRH-a-lääkkeet ovat rakenteeltaan samanlaisia kuin GnRH ja kilpailevat aivolisäkkeen GnRH-reseptorien kanssa. Toisin sanoen aivolisäkkeen erittämä gonadotropiini vähenee, mikä johtaa munasarjojen erittämän sukupuolihormonin merkittävään vähenemiseen.
Leuprolidi on gonadotropiinia vapauttavan hormonin (GnRH) analogi, yhdeksästä aminohaposta koostuva peptidi. Tämä tuote voi tehokkaasti estää aivolisäke-sukurauhasjärjestelmän toimintaa, sillä on suurempi vastustuskyky proteolyyttisille entsyymeille ja affiniteetti aivolisäkkeen GnRH-reseptoriin kuin GnRH:lla, ja luteinisoivan hormonin (LH) vapautumista edistävä vaikutus on noin 20 kertaa suurempi kuin GnRH:lla. Sillä on myös voimakkaampi aivolisäke-sukurauhasjärjestelmän toimintaa estävä vaikutus kuin GnRH:lla. Hoidon alkuvaiheessa follikkelia stimuloivan hormonin (FSH), LH:n, estrogeenin tai androgeenin määrä voi tilapäisesti lisääntyä, ja sitten aivolisäkkeen heikentyneen reagointikyvyn vuoksi FSH:n, LH:n ja estrogeenin tai androgeenin eritys estyy, mikä johtaa sukupuolihormoniriippuvuuteen. Sukupuolielinten sairauksilla (kuten eturauhassyövällä, endometrioosilla jne.) on terapeuttinen vaikutus.
Tällä hetkellä leuprolidin asetaattisuolaa käytetään pääasiassa kliinisesti, koska leuprolidiasetaatin suorituskyky on vakaampi huoneenlämmössä. Neste on hävitettävä. Sitä voidaan käyttää endometrioosin ja kohdun myoomien, keskushermoston ennenaikaisen murrosiän, premenopausaalisen rintasyövän ja eturauhassyövän lääkekastraatiohoitoon sekä toiminnallisen kohdun verenvuodon hoitoon, joka on vasta-aiheista tai tehotonta perinteiselle hormonihoidolle. Sitä voidaan käyttää myös esilääkityksenä ennen endometriumin resektiota, mikä voi ohentaa endometriumia tasaisesti, vähentää turvotusta ja vähentää leikkauksen vaikeutta.
