Leuproreliiniasetaatti säätelee sukupuolirauhasten hormonien eritystä
Tuotetiedot
| Nimi | Leuproreliini |
| CAS-numero | 53714-56-0 |
| Molekyylikaava | C59H84N16O12 |
| Molekyylipaino | 1209.4 |
| EINECS-numero | 633-395-9 |
| Erityinen kierto | D25 -31,7° (c = 1 1 % etikkahapossa) |
| Tiheys | 1,44±0,1 g/cm3 (ennustettu) |
| Säilytystila | -15°C |
| Lomake | Siisti |
| Happamuuskerroin | (pKa) 9,82±0,15 (ennustettu) |
| Vesiliukoisuus | Liukenee veteen 1 mg/ml |
Synonyymit
LH-RHLEUPROLIDI;LEUPROLIDI;LEUPROLIDI(IHMINEN);LEUPRORELIINI;[DES-GLY10,D-LEU6,PRO-NHET9]-LUTEINISINGHORMONE-VAPAUTUSHORMONEI-IHMIS;(DES-GLY10,D-LEU6,PRO-NHET9)-LUTEINIHORMOONI; DES-GLY10,D-LEU6,PRO-NHET9)-LUTEINISOINTIHORMONEITA vapauttava TEKIJÄ;[DES-GLY10,D-LEU6,PRO-NHET9]-LH-RH(IHMINEN)
Farmakologinen vaikutus
Leuprolidi, gosereliini, tripreliini ja nafareliini ovat useita lääkkeitä, joita käytetään yleisesti kliinisessä käytännössä munasarjojen poistamiseen premenopausaalisen rintasyövän ja eturauhassyövän hoitoon.(jota kutsutaan GnRH-a-lääkkeiksi), GnRH-a-lääkkeet ovat rakenteeltaan samanlaisia kuin GnRH ja kilpailevat aivolisäkkeen GnRH-reseptorien kanssa.Eli aivolisäkkeen erittämä gonadotropiini vähenee, mikä johtaa munasarjojen erittämän sukupuolihormonin merkittävään vähenemiseen.
Leuprolidi on gonadotropiinia vapauttavan hormonin (GnRH) analogi, peptidi, joka koostuu 9 aminohaposta.Tämä tuote voi tehokkaasti estää aivolisäkkeen ja sukurauhasen järjestelmän toimintaa, vastustuskyky proteolyyttisille entsyymeille ja affiniteetti aivolisäkkeen GnRH-reseptoriin ovat vahvempia kuin GnRH, ja luteinisoivan hormonin (LH) vapautumista edistävä aktiivisuus on noin 20 kertaa suurempi kuin GnRH:sta.Sillä on myös voimakkaampi estävä vaikutus aivolisäkkeen ja sukurauhasten toimintaan kuin GnRH.Hoidon alkuvaiheessa follikkelia stimuloivan hormonin (FSH), LH:n, estrogeenin tai androgeenin määrää voidaan tilapäisesti lisätä, minkä jälkeen aivolisäkkeen heikentyneen vasteen vuoksi FSH:n, LH:n ja estrogeenin tai androgeenin eritys estyy, aiheuttaa riippuvuutta sukupuolihormoneista.Seksuaalisilla sairauksilla (kuten eturauhassyöpä, endometrioosi jne.) on terapeuttinen vaikutus.
Tällä hetkellä leuprolidin asetaattisuolaa käytetään pääasiassa kliinisesti, koska leuprolidiasetaatin suorituskyky on vakaampi huoneenlämpötilassa.Neste tulee hävittää.Sitä voidaan käyttää endometrioosin ja kohdun fibroidien, keskivarhaisen murrosiän, premenopausaalisen rintasyövän ja eturauhassyövän lääkekastraation hoitoon sekä toiminnalliseen kohdun verenvuotoon, joka on vasta-aiheinen tai tehoton tavanomaisessa hormonihoidossa.Sitä voidaan käyttää myös esilääkityksenä ennen kohdun limakalvon resektiota, mikä voi tasaisesti ohentaa kohdun limakalvoa, vähentää turvotusta ja vähentää leikkauksen vaikeutta.
