Liraglutidi-diabeteslääkkeet verensokerin hallintaan CAS-nro 204656-20-2
Tuotetiedot
| CAS-koodi | 204656-20-2 | Molekyylikaava | C172H265N43O51 |
| Molekyylipaino | 3751,20 | Ulkonäkö | Valkoinen |
| Säilytysolosuhteet | Valonkestävyys, 2–8 astetta | Paketti | Alumiinifoliopussi/injektiopullo |
| Puhtaus | ≥98 % | Kuljetus | Kylmäketju ja viileässä säilytystoimitus |
Liraglutidin ainesosat
Vaikuttava aine:
Liraglutidi (ihmisen glukagonin kaltaisen peptidi-1:n (GLP-1) analogi, jota hiiva tuottaa geeniyhdistelmätekniikalla).
Kemiallinen nimi:
Arg34Lys26-(N-e-(γ-Glu(N-a-heksadekanoyyli)))-GLP-1[7-37]
Muut ainesosat:
Dinatriumvetyfosfaattidihydraatti, propyleeniglykoli, kloorivetyhappo ja/tai natriumhydroksidi (vain pH:n säätöaineina), fenoli ja injektionesteisiin käytettävä vesi.
Hakemus
Tyypin 2 diabetes
Liraglutidi parantaa verensokerin hallintaa. Se vähentää aterioihin liittyvää hyperglykemiaa (24 tuntia annon jälkeen) lisäämällä insuliinin eritystä (vain) tarvittaessa nostamalla glukoosipitoisuuksia, hidastamalla mahan tyhjenemistä ja estämällä aterian glukagonin eritystä.
Se sopii potilaille, joiden verensokeri on edelleen huonossa hallinnassa metformiinin tai sulfonyyliureoiden suurimman siedetyn annoksen jälkeen. Sitä käytetään yhdessä metformiinin tai sulfonyyliureoiden kanssa.
Se toimii glukoosista riippuvaisesti, mikä tarkoittaa, että se stimuloi insuliinin eritystä vain silloin, kun verensokeritasot ovat normaalia korkeammat, estäen "ylitykset". Näin ollen sillä on merkityksetön hypoglykemian riski.
Sillä on potentiaalia estää apoptoosia ja stimuloida beetasolujen uudistumista (havaittu eläinkokeissa).
Se vähentää ruokahalua ja estää painonnousua, kuten glimepiridiä vertailevassa tutkimuksessa osoitettiin.
Farmakologinen vaikutus
Liraglutidi on GLP-1-analogi, jolla on 97-prosenttinen sekvenssihomologia ihmisen GLP-1:n kanssa. Se voi sitoutua GLP-1-reseptoriin ja aktivoida sen. GLP-1-reseptori on natiivin GLP-1:n, endogeenisen inkretiinihormonin, kohde. GLP-1 edistää glukoosipitoisuudesta riippuvaa insuliinin eritystä haiman β-soluista. Toisin kuin natiivin GLP-1:n, liraglutidin farmakokineettiset ja farmakodynaamiset profiilit ihmisillä soveltuvat kerran päivässä otettavaksi. Ihonalaisen injektion jälkeen sen pitkittyneen vaikutuksen mekanismiin kuuluvat: itseään sitova tekijä, joka hidastaa imeytymistä; sitoutuminen albumiiniin; korkeampi entsyymistabiilisuus ja siten pidempi puoliintumisaika plasmassa.
Liraglutidin vaikutus välittyy sen spesifisen vuorovaikutuksen kautta GLP-1-reseptorin kanssa, mikä johtaa syklisen adenosiinimonofosfaatin (cAMP) lisääntymiseen. Liraglutidi stimuloi insuliinin eritystä glukoosipitoisuudesta riippuvalla tavalla ja samalla vähentää liiallisen glukagonin eritystä glukoosipitoisuudesta riippuvalla tavalla.
Siksi, kun verensokeri nousee, insuliinin eritys stimuloituu ja glukagonin eritys estyy. Sitä vastoin liraglutidi vähentää insuliinin eritystä hypoglykemian aikana vaikuttamatta glukagonin eritykseen. Liraglutidin hypoglykeemiseen mekanismiin kuuluu myös mahalaukun tyhjenemisajan lievä pidentyminen. Liraglutidi vähentää painoa ja rasvamassaa vähentämällä nälkää ja energian saantia.
