Liraglutide-diabeetikot verensokerin hallintaan CAS nro204656-20-2

Tyypin 2 diabetes

Liraglutidi parantaa verensokerin hallintaa. Se vähentää ateriaan liittyvää hyperglykemiaa (24 tuntia antamisen jälkeen) lisäämällä insuliinin eritystä (vain), kun vaaditaan nostamalla glukoositasoja, viivästymällä mahalaukun tyhjentämistä ja tukahduttamalla Prandial Glukagonin eritystä.
Se sopii potilaille, joiden verensokeri on edelleen huonosti hallittu pelkästään metformiinin tai sulfonyyliurean maksimaalisen sietävän annoksen jälkeen. Sitä käytetään yhdistelmänä metformiinin tai sulfonyyliurean kanssa.
Se toimii glukoosista riippuvalla tavalla, mikä tarkoittaa, että se stimuloi insuliinin eritystä vain, kun verensokeritasot ovat normaalia korkeammat, estäen "ylitys". Tämän seurauksena se osoittaa vähäisen hypoglykemian riskin.
Sillä on potentiaali estää apoptoosia ja stimuloida beeta -solujen uudistumista (nähty eläintutkimuksissa).
Se vähentää ruokahalua ja estää kehon painonnousua, kuten osoitetaan päästä päähän -tutkimuksessa glimepiridiä.

Farmakologinen vaikutus

Liraglutidi on GLP-1-analoginen, jolla on 97-prosenttinen sekvenssihomologia ihmisen GLP-1: lle, joka voi sitoutua GLP-1-reseptoriin ja aktivoida. GLP-1-reseptori on natiivien GLP-1: n, endogeenisen indretiinihormonin, kohde, joka edistää glukoosipitoisuudesta riippuvaa insuliinin eritystä haiman P-soluista. Toisin kuin kotoisin GLP-1, liiraglutidin farmakokineettiset ja farmakodynaamiset profiilit ihmisillä sopivat kerran päivittäiseen annosteluohjelmaan. Ihonalaisen injektion jälkeen sen pitkittyneen vaikutuksen mekanismi sisältää: itsehallinnosta, joka hidastaa imeytymistä; Sitoutuminen albumiiniin; Korkeampi entsyymin stabiilisuus ja siten pidempi plasman puoliintumisaika.

Liraglutidin aktiivisuutta välittää sen spesifinen vuorovaikutus GLP-1-reseptorin kanssa, mikä johtaa syklisen adenosiinimonofosfaatin (CAMP) lisääntymiseen. Liraglutidi stimuloi insuliinin eritystä glukoosipitoisuudesta riippuvalla tavalla vähentäen samalla ylimääräistä glukagonin eritystä glukoosipitoisuudesta riippuvalla tavalla.

Siksi verensokerin noustessa insuliinin eritystä stimuloidaan, kun taas glukagonin eritys estetään. Sitä vastoin liraglutidi vähentää insuliinin eritystä hypoglykemian aikana vaikuttamatta glukagonin erittämiseen. Liraglutidin hypoglykeeminen mekanismi sisältää myös pienen pidentymisen mahalaukun tyhjenemisaikaan. Liraglutidi vähentää kehon painoa ja kehon rasvamassaa vähentämällä nälän ja energian saantia.