Liraglutidi-diabeettiset lääkkeet verensokerin hallintaan CAS NO.204656-20-2
Tuotetiedot
| CAS | 204656-20-2 | Molekyylikaava | C172H265N43O51 |
| Molekyylipaino | 3751,20 | Ulkomuoto | Valkoinen |
| Säilytysolosuhteet | Valonkestävyys, 2-8 astetta | Paketti | Alumiinifoliopussi/pullo |
| Puhtaus | ≥ 98 % | Kuljetus | Kylmäketju ja viileä säilytystoimitus |
Liraglutidin ainesosat
Aktiivinen ainesosa:
Liraglutidi (hiivan geneettisen rekombinaatioteknologian avulla tuottaman ihmisen glukagonin kaltaisen peptidi-1:n (GLP-1) analogi).
Kemiallinen nimi:
Arg34Lys26-(N-e-(γ-Glu(N-a-heksadekanoyyli)))-GLP-1 [7-37]
Muut ainesosat:
Dinatriumvetyfosfaattidihydraatti, propyleeniglykoli, kloorivetyhappo ja/tai natriumhydroksidi (vain pH:n säätäjinä), fenoli ja injektiovesi.
Sovellus
Tyypin 2 diabetes
Liraglutidi parantaa verensokerin hallintaa.Se vähentää ateriaan liittyvää hyperglykemiaa (24 tunnin ajan annon jälkeen) lisäämällä insuliinin eritystä (vain) tarvittaessa lisäämällä glukoositasoja, hidastamalla mahalaukun tyhjenemistä ja estämällä aterian glukagonin eritystä.
Se sopii potilaille, joiden verensokeri on edelleen huonosti hallinnassa pelkän metformiinin tai sulfonyyliureoiden suurimman siedetyn annoksen jälkeen.Sitä käytetään yhdessä metformiinin tai sulfonyyliureoiden kanssa.
Se toimii glukoosiriippuvaisella tavalla, mikä tarkoittaa, että se stimuloi insuliinin eritystä vain, kun veren glukoositasot ovat normaalia korkeammat, mikä estää "ylityksen".Näin ollen se osoittaa mitätöntä hypoglykemian riskiä.
Sillä on potentiaalia estää apoptoosia ja stimuloida beetasolujen regeneraatiota (nähdään eläinkokeissa).
Se vähentää ruokahalua ja estää kehon painonnousua, kuten osoitettiin head-to-head-tutkimuksessa glimepiridiin verrattuna.
Farmakologinen toiminta
Liraglutidi on GLP-1-analogi, jolla on 97-prosenttinen sekvenssihomologia ihmisen GLP-1:n kanssa ja joka voi sitoutua GLP-1-reseptoriin ja aktivoida sen.GLP-1-reseptori on natiivi GLP-1:n, endogeenisen inkretiinihormonin, kohde, joka edistää glukoosipitoisuudesta riippuvaa insuliinin eritystä haiman β-soluista.Toisin kuin natiivi GLP-1, liraglutidin farmakokineettiset ja farmakodynaamiset profiilit ihmisillä sopivat kerran vuorokaudessa annettavaan annostusohjelmaan.Ihonalaisen injektion jälkeen sen pitkittynyt vaikutusmekanismi sisältää: itseassosiaatio, joka hidastaa imeytymistä;sitoutuminen albumiiniin;Korkeampi entsyymistabiilisuus ja siten pidempi puoliintumisaika plasmassa.
Liraglutidin aktiivisuutta välittää sen spesifinen vuorovaikutus GLP-1-reseptorin kanssa, mikä johtaa syklisen adenosiinimonofosfaatin (cAMP) lisääntymiseen.Liraglutidi stimuloi insuliinin eritystä glukoosipitoisuudesta riippuvaisella tavalla ja vähentää liiallista glukagonin eritystä glukoosipitoisuudesta riippuvaisella tavalla.
Siksi, kun verensokeri nousee, insuliinin eritys stimuloituu, kun taas glukagonin eritys estyy.Sitä vastoin liraglutidi vähentää insuliinin eritystä hypoglykemian aikana vaikuttamatta glukagonin eritykseen.Liraglutidin hypoglykeemiseen mekanismiin kuuluu myös mahalaukun tyhjennysajan lievä pidentyminen.Liraglutidi vähentää kehon painoa ja rasvamassaa vähentämällä nälkää ja energian saantia.
