Retaglutidi on uusi dipeptidyylipeptidaasi-4:n (DPP-4) estäjien luokan diabeteslääke, joka voi estää glukagonin kaltaisen peptidi-1:n (GLP-1) ja glukoosista riippuvaisen insuliinia vapauttavan polypeptidin (GIP) hajoamista DPP-4-entsyymin avulla suolistossa ja veressä ja pidentää niiden aktiivisuutta. Tämä edistää haiman β-solujen insuliinieritystä vaikuttamatta paastoinsuliinin perustasoon. Samalla se vähentää haiman α-solujen glukagonin eritystä ja siten kontrolloi tehokkaammin aterianjälkeistä verensokeria. Se toimii hyvin diabeteslääkkeenä, vähentää toleranssia ja hoitomyöntyvyyttä.