Sildenafiilitraatti, joka hoitaa erektiohäiriöitä 171599-83-0

Farmakologinen vaikutus
Sildenafiilitraatti on selektiivinen 5-fosfodiesteraasin estäjä, joka parantaa typpioksidiriippuvaista, syklistä guanosiinimonofosfaattivälitteistä keuhkojen verisuonten laajenemista estämällä syklisen guanosiinimonofosfaatin hajoamista. Keuhkoverisuonten suoran laajentumisen lisäksi se voi myös estää tai kääntää verisuonten uudelleenmuodostumisen.

Lääkeominaisuudet ja sovellukset
Sildenafiilitraatti, kauppanimi viagre, joka tunnetaan yleisesti viagra, on syklinen guanosiinimonofosfaatti (CGMP) -spesifinen fosfodiesteraasityypin 5 (PDE5) estäjä, joka voi parantaa erektiota suun kautta otettavan antamisen jälkeen. Sildenafiilitraatti voi parantaa typpioksidin (NO) vaikutusta estämällä tyypin 5 fosfodiesteraasia, joka hajottaa syklisen guanosiinimonofosfaatin (CGMP) Corpus cavernosumissa. Lisää CGMP: n tasoa corpus cavernosumissa, rentouta sileä lihaksia corpus cavernosumissa, lisää veren virtausta, pidentävät peniksen erektioaikaa ja lisäävät lujuutta. Impotenssipotilaille, joilla on erektiohäiriö. Aikuiset ottavat 50 mg suun kautta joka kerta, jopa yhden kerran päivässä ja käyttävät sitä tarpeen mukaan noin tunnin ennen seksuaalista kanssakäymistä. Enimmäismäärä on 0,1 g joka kerta.

In vivo -tutkimukset
Nukutettuissa koirissa sildenafiilitraatti parantaa peniksen erektiohoitoa lantion hermon stimulaatiossa mittaamalla intraknavoinen paine. Sildenafiilitraatti kääntyi huomattavasti heikentyneisiin karbamoyylikoliinistimuloituihin rentoutumiseen ja esti superoksidien muodostumista hyperkolesterolesterolemisten kaniinten asuniaalikudoksessa. Sprague-Dawley-rotilla sildenafiili parantaa erektiohoitoa ajasta riippuvalla tavalla, ja maksimaalisesti palautumista tapahtuu päivänä 28 annoksella 20 mg/kg päivässä. Sprague-Dawley-rotilla sildenafiilin antaminen johti sileän lihaksen kollageenin suhteen säilyttämiseen ja CD31- ja ENOS-ekspression säilyttämiseen. Sprague-Dawley-rotilla sildenafiili vähensi merkittävästi apoptoottista indeksiä ja lisäsi AKT: n ja ENOS: n fosforylaatiota kontrolliryhmään verrattuna.