Sildenafiilisitraatti erektiohäiriöiden hoitoon 171599-83-0
Tuotetiedot
| Nimi | Sildenafiilisitraatti |
| CAS-numero | 171599-83-0 |
| Molekyylikaava | C28H38N6O11S |
| Molekyylipaino | 666,70 |
| EINECS-numero | 200-659-6 |
| Merck | 14 8489 |
| Tiheys | 1,445 g/cm3 |
| Säilytysolosuhteet | 2–8 °C |
| Lomake | Jauhe |
| Väri | Valkoinen |
| Vesiliukoisuus | DMSO: >20 mg/ml |
Synonyymit
Viagra, sildenafiilisitraatti; 1-[[3-(4,7-dihydro-1-metyyli-7-okso-3-propyyli-1H-pyratsolo[4,3-d]pyrimidin-5-yyli)-4-etoksifenyyli]sulfonyyli]-4-metyylipiperatsiinisitraattisuola; 5-[2-etoksi-5-(4-metyylipiperatsiini-1-yyli)sulfonyylifenyyli]-1-metyyli-3-propyyli-4H-pyratsolo[5,4-e]pyrimidin-7-onisitraattisuola; 1-[[3-(6,7-dihydro-1-metyyli-7-okso-3-propyyli-1H-pyratsolo[4,3-d]pyrimidin-5-yyli)-4-etoksifenyyli]sulfonyyli]-4-metyylipiperatsiini,2-hydroksi-1,2,3-propaanitrikarboksylaatti; Sildenafiilisitraatti (100 mg); Sildenafiilisitraatti, >=99%;Sildenafiilisitraatti,Ammattimainen toimitus; 5-[2-Etoksi-5-[(4-metyylipiperatsiini-1-yyli)sulfonyyli]fenyyli]-1,6-dihydro-1-metyyli-3-propyyli-7H-pyratsolo[4,3-d]pyrimidiini-7-onisitraatti
Farmakologinen vaikutus
Farmakologinen vaikutus
Sildenafiilisitraatti on selektiivinen 5-fosfodiesteraasin estäjä, joka tehostaa typpioksidista riippuvaa, syklisen guanosiinimonofosfaatin välittämää keuhkojen vasodilataatiota estämällä syklisen guanosiinimonofosfaatin hajoamista. Keuhkoverisuonten suoran laajentamisen lisäksi se voi myös estää tai kääntää verisuonten uudelleenmuodostumisen.
Lääkinnälliset ominaisuudet ja sovellukset
Sildenafiilisitraatti, kauppanimi Viagre, joka tunnetaan yleisesti nimellä Viagra, on syklisen guanosiinimonofosfaatin (cGMP) spesifinen fosfodiesteraasi tyyppi 5:n (PDE5) estäjä, joka voi parantaa erektiota suun kautta otettuna. Sildenafiilisitraatti voi tehostaa typpioksidin (NO) vaikutusta estämällä syklistä guanosiinimonofosfaattia (cGMP) paisuvaiskudossa hajottavaa tyypin 5 fosfodiesteraasia. Se lisää cGMP:n määrää paisuvaiskudossa, rentouttaa paisuvaiskudoksen sileää lihasta, lisää veren virtausta, pidentää peniksen erektioaikaa ja lisää kiinteyttä. Impotenssipotilaille, joilla on erektiohäiriö. Aikuiset ottavat 50 mg suun kautta kerran, enintään kerran päivässä, ja käyttävät sitä tarpeen mukaan noin tunti ennen yhdyntää. Enimmäismäärä on 0,1 g kerrallaan.
In vivo -tutkimukset
Nukutetuilla koirilla sildenafiilisitraatti parantaa peniksen erektiota lantion hermostimulaation alaisena mittaamalla paisuvaiskudoksen sisäistä painetta. Sildenafiilisitraatti kumosi merkittävästi heikentyneen karbamoyylikoliinin stimuloiman relaksaation ja esti superoksidin muodostumista hyperkolesteroleemisten kanien paisuvaiskudoksessa. Sprague-Dawley-rotilla sildenafiili parantaa erektiota aika-annoksesta riippuvalla tavalla, ja maksimaalinen palautuminen saavutettiin päivänä 28 annoksella 20 mg/kg päivässä. Sprague-Dawley-rotilla sildenafiilin anto johti sileän lihaksen kollageenisuhteen ja CD31:n ja eNOS:n ilmentymisen säilymiseen. Sprague-Dawley-rotilla sildenafiili alensi merkittävästi apoptoosi-indeksiä ja lisäsi akt:n ja eNOS:n fosforylaatiota verrattuna kontrolliryhmään.
