Daptomycin 103060-53-3 tartuntataudeille
Tuotetiedot
| Nimi | Daptomysiini |
| CAS-numero | 103060-53-3 |
| Molekyylikaava | C72H101N17O26 |
| Molekyylipaino | 1620,67 |
| EINECS-numero | 600-389-2 |
| Sulamispiste | 202 - 204 °C |
| Kiehumispiste | 2078,2±65,0 °C (ennustettu) |
| Tiheys | 1,45±0,1 g/cm3 (ennustettu) |
| Leimahduspiste | 87℃ |
| Varastointiolosuhteet | Suljettu kuivassa, Säilytä pakastimessa, alle -20°C |
| Liukoisuus | Metanoli: liukeneva 5 mg/ml |
| Happamuuskerroin | (pKa) 4,00±0,10 (ennustettu) |
| Lomake | jauhe |
| Väri | väritön tai heikosti keltainen |
Synonyymit
N-[N-(1-oksodekyyli)-L-Trp-D-Asn-L-Asp-]-syklo[L-Thr*-Gly-L-Orn-L-Asp-D-Ala-L-Asp- Gly-D-Ser-[(3R)-3-metyyli-L-Glu-]-4-(2-aminofenyyli)-4-okso-L-Abu-]; N-[N-dekanoyyli-L-Trp- D-Asn-L-Asp-]-syklo[Thr*-Gly-L-Orn-L-Asp-D-Ala-L-Asp-Gly-D-Ser-[(3R)-3-metyyli-L- Glu-]-3-(2-aminobentsoyyli)-L-Ala-]; N-(1-oksodekyyli)-L-tryptofyyli-D-asparaginyyli-L-a-aspartyyli-L-treonyyliglysyyli-L-ornitinyyli-L- a-aspartyyli-D-alanyyli-L-a-aspartyyliglysyyli-D-seryyli-(3R)-3-metyyli-L-a-glutamyyli-a,2-diamino-y-oksobentseenibutaanihappo(13-4)laktoni; DAPTOMYCINE;Dapcin;Daptomycin,>=99%;DaptomycinReadyMadeSolution;Daptomycin (LY146032)
Kuvaus
Antibiootti daptomysiini on Streptomyces (S. reseosporus) fermentaatioliemestä uutettu syklinen lipopeptidiantibiootti, joka estää bakteerin soluseinän peptidoglykaanin biosynteesiä häiritsemällä aminohappojen kuljetusta solukalvossa.Sytoplasmisen kalvon ominaisuuksien muuttaminen voi häiritä bakteerikalvon toimintaa monin tavoin ja tappaa nopeasti grampositiiviset bakteerit.Sen lisäksi, että daptomysiini pystyy vaikuttamaan useimpiin kliinisesti merkittäviin grampositiivisiin bakteereihin, se on tärkeämpi eristetyille kannoille, jotka ovat osoittaneet resistenssiä metisilliinille, vankomysiinille ja linetsolidille in vitro.Sillä on voimakasta aktiivisuutta, ja tällä ominaisuudella on erittäin tärkeitä kliinisiä vaikutuksia kriittisesti sairaille tartunnan saaneille potilaille.Eosinofiilinen keuhkokuume on harvinainen ja erittäin vakava sairaus, jonka oireita ovat kuume, yskä, hengenahdistus ja hengitysvaikeudet.
Antibakteerinen vaikutus
Daptomysiinillä on hyvä bakteriostaattinen aktiivisuus erilaisia antibioottiresistenttejä bakteereja vastaan, kuten MIC=0,06-0,5 μg/ml metisilliiniresistentille Staphylococcus aureukselle (MRSA) ja metisilliiniresistentille Staphylococcus aureukselle (MRSA).MIC = 0,0625～1 μg/ml bakteereille, MIC = 0,12 - 0,5 μg/ml oksasilliiniresistentille Staphylococcus epidermidikselle, MIC = 2,5 μg/ml enterokokille, joka on erittäin resistentti aminoglykosidiantibiooteille, MIC = 2,5 μg/ml Enterococcus-bakteerin MIC on 0,5～1 µg/ml ja glykopeptidiantibiooteille resistenttien Enterococcus-bakteerien MIC on 1～2 µg/ml.
