Tesamoreliini
Tesamoreliini-API
Tesamoreliini on synteettinen peptidilääke, jonka koko nimi on ThGRF(1-44)NH₂ ja joka on kasvuhormonia vapauttavan hormonin (GHRH) analogi. Se stimuloi aivolisäkkeen etulohkoa erittämään kasvuhormonia (GH) simuloimalla endogeenisen GHRH:n toimintaa, mikä lisää epäsuorasti insuliinin kaltaisen kasvutekijä 1:n (IGF-1) määrää. Tämä tuo mukanaan useita etuja aineenvaihdunnassa ja kudosten korjauksessa.
FDA on tällä hetkellä hyväksynyt tesamoreliinin HIV-infektioon liittyvän lipodystrofian hoitoon, erityisesti vatsan sisäelinten rasvan kertymisen vähentämiseen (viskeraalinen rasvakudos, VAT). Sitä on myös tutkittu laajasti **ikääntymisen estämiseksi, metaboliseen oireyhtymään, alkoholittoman rasvamaksan (NAFLD/NASH)** ja muilla aloilla, ja sillä on osoitettu olevan laajat sovellusmahdollisuudet.
Vaikutusmekanismi
Tesamoreliini on 44 aminohapon peptidi, jonka rakenne on hyvin samankaltainen kuin luonnollisen GHRH:n. Sen vaikutusmekanismi on:
Aktivoi GHRH-reseptori (GHRHR) stimuloidaksesi aivolisäkkeen etulohkoa vapauttamaan GH:ta.
Kun GH on koholla, se vaikuttaa maksaan ja ympäröiviin kudoksiin lisäämällä IGF-1:n synteesiä.
GH ja IGF-1 osallistuvat yhdessä rasvan aineenvaihduntaan, proteiinisynteesiin, solujen korjaamiseen ja luuntiheyden ylläpitoon.
Se vaikuttaa pääasiassa viskeraalisen rasvan hajoamiseen (rasvan mobilisointiin) ja sillä on vain vähän vaikutusta ihonalaiseen rasvaan.
Verrattuna suoraan eksogeeniseen GH-injektioon, tesamoreliini edistää GH:n eritystä endogeenisten mekanismien kautta, mikä on lähempänä fysiologista rytmiä ja välttää liiallisen GH:n aiheuttamat haittavaikutukset, kuten nesteen kertymisen ja insuliiniresistenssin.
Tutkimus ja kliininen teho
Tesamorelinin tehokkuus on varmistettu useissa kliinisissä tutkimuksissa, erityisesti seuraavilla alueilla:
1. HIV-infektioon liittyvä lipodystrofia (FDA:n hyväksymät käyttöaiheet)
Tesamoreliini voi merkittävästi vähentää vatsan arvonlisäverenkiertoa (keskimäärin 15–20 %:n lasku);
Lisää IGF-1-tasoja ja parantaa kehon aineenvaihduntaa;
Paranna kehon muotoa ja vähennä rasvan uudelleenjakautumiseen liittyvää psykologista taakkaa;
Ei vaikuta merkittävästi ihonalaiseen rasvakerrokseen, luuntiheyteen tai lihasmassaan.
2. Alkoholiton steatohepatiitti (NASH) ja maksafibroosi
Kliiniset tutkimukset ovat osoittaneet, että tesamoreliini voi vähentää maksan rasvapitoisuutta (MRI-PDFF-kuvantaminen);
Sen odotetaan parantavan maksasolujen insuliiniherkkyyttä;
Se on erityisen tehokas HIV- ja NAFLD-potilaille, ja sillä on potentiaalinen laaja-alainen aineenvaihduntasuoja.
3. Metabolinen oireyhtymä ja insuliiniresistenssi
Tesamoreliini alentaa merkittävästi triglyseriditasoja ja vatsan lihavuutta;
Parantaa HOMA-IR-indeksiä ja auttaa parantamaan insuliiniresistenssiä;
Tutkimukset ovat osoittaneet, että se voi parantaa lihasproteiinisynteesiä, mikä on hyödyllistä ikääntyneille tai kroonisista sairauksista toipuville.
API-tuotanto ja laadunvalvonta
Gentolex-konsernin toimittama Tesamorelin-aktiiviaine (API) hyödyntää edistynyttä kiinteän faasin peptidisynteesiteknologiaa (SPPS) ja on tuotettu GMP-ympäristössä. Sillä on seuraavat ominaisuudet:
Puhtaus ≥99 % (HPLC)
Ei endotoksiinien, raskasmetallien tai jäännösliuotinten havaitsemiseen kelpaavaa
Aminohapposekvenssin ja rakenteen vahvistus LC-MS/NMR:llä
Tarjoa gramma- tai kilogrammatasoista räätälöityä tuotantoa
