Vardenafil-dihydrokloridi, joka käsittelee erektiohäiriöitä 224785-91-5

Farmakologinen vaikutus
Tämä lääke on fosfodiesteraasityypin 5 (PDE5) estäjä. Tämän lääkkeen oraalinen antaminen voi tehokkaasti parantaa erektion laatua ja kestoa ja parantaa seksuaalielämän menestysastetta miespotilailla, joilla on erektiohäiriöitä. Peniksen erektion aloittaminen ja ylläpitäminen liittyy liitonsisten sileiden lihassolujen rentoutumiseen, ja syklinen guanosiinimonofosfaatti (CGMP) on välittäjä cavernosalin sileiden lihassolujen rentoutumisesta. Tämä lääke estää CGMP: n hajoamisen estämällä tyypin 5 fosfodiesteraasi, aiheuttaen siten CGMP: n kertymisen, Corpus cavernosumin sileän lihaksen rentoutumisen ja peniksen pystyttämisen. Verrattuna fosfodiesteraasi -isotsyymeihin 1, 2, 3, 4 ja 6, tällä lääkkeellä on korkea selektiivisyys tyypin 5 fosfodiesteraasille. Jotkut tiedot osoittavat, että sen selektiivisyys ja estävä vaikutus fosfodiesteraasityypin 5 fosfodiesteraasi on parempi kuin muut tyypin 5 fosfodiesteraasi -estäjät. Tyyppisiä fosfodiesteraasin estäjiä on vähän.

Lääkeominaisuudet ja sovellukset

1. päänsärky, kasvojen huuhtelu, priapismi). Tätä lääkettä tulisi välttää yhdessä ritonaviirin ja indinaviirin kanssa. Kun sitä käytetään yhdessä erytromysiinin, ketokonatsolin ja itrakonatsolin kanssa, tämän lääkkeen enimmäisannoksen ei pitäisi ylittää 5 mg, ja ketokonatsolin ja itrakonatsolin annoksen ei pitäisi ylittää 200 mg.
2. Potilaiden, jotka käyttävät nitraatteja tai saaneen typpioksidin luovuttajahoidon, tulisi välttää tämän lääkkeen käyttöä yhdessä. Sen toimintamekanismi on edelleen lisätäCGMP: n pitoisuus, mikä johtaa parantuneeseen verenpainelääkkeeseen ja lisääntyneeseen sykeeseen. Kun sitä käytetään yhdessä a-reseptoreiden salpaajien kanssa, se voi parantaa verenpainelääkettä ja johtaa hypotensioon. Siksi tämän lääkkeen käyttö on kielletty niille, jotka käyttävät a-reseptoreiden salpaajia. Keskitasoisella rasvaisella ruokavaliolla (30% rasvakaloreilla) ei ollut merkittävää vaikutusta 20 mg: n yhden oraalisen annoksen farmakokinetiikkaan, ja runsaasti rasvainen ruokavalio (yli 55% rasvakaloreista) voisi pidentää tämän lääkkeen huippuaikaa ja vähentää tämän lääkkeen veripitoisuutta. Huippu on noin 18%.

Farmakokinetiikka
Se absorboituu nopeasti suun kautta annettavan antamisen jälkeen, suun kautta otettavan tabletin absoluuttinen hyötyosuus on 15%ja keskimääräinen huippuaika on 1H (0,5-2H). Suun liuos 10 mg tai 20 mg, keskimääräinen huipunaika on 0,9 tuntia ja 0,7 tuntia, keskimääräinen piikkien plasmapitoisuus on vastaavasti 9 ug/l ja 21 ug/l, ja lääkkeen vaikutuksen kesto voi saavuttaa 1H: n. Tämän lääkkeen proteiinien sitoutumisnopeus on noin 95%. 1,5h yhden oraalisen 20 mg: n annoksen jälkeen siemennesteen lääkepitoisuus on 0,00018% annoksesta. Lääke metaboloituu pääasiassa maksassa sytokromi P450 (CYP) 3A4: llä, ja pieni määrä metaboloituu CYP 3A5: n ja CYP 2C9 -isoentsyymien avulla. Tärkein metaboliitti on M1, joka on muodostettu tämän lääkkeen piperatsiinirakenteen deetylaatiolla. M1: llä on myös vaikutus fosfodiesteraasia 5 (noin 7% kokonaistehokkuudesta), ja sen veripitoisuus on noin 26% vanhemman veren pitoisuudesta. , ja voidaan metaboloida edelleen. Lääkkeiden erittymisaste metaboliittien muodossa ulosteessa ja virtsassa ovat vastaavasti noin 91% - 95% ja 2% - 6%. Yleinen puhdistuma on 56 litraa tunnissa, ja emoyhdisteen ja M1: n puoliintumisajat ovat molemmat noin 4-5 tuntia.