Atosibaaniasetaatti, jota käytetään ennenaikaisen synnytyksen ehkäisyyn
Tuotetiedot
| Nimi | Atosibaani |
| CAS-numero | 90779-69-4 |
| Molekyylikaava | C43H67N11O12S2 |
| Molekyylipaino | 994,19 |
| EINECS-numero | 806-815-5 |
| Kiehumispiste | 1469,0±65,0 °C (ennustettu) |
| Tiheys | 1,254 ± 0,06 g/cm3 (ennustettu) |
| Säilytysolosuhteet | -20°C |
| Liukoisuus | H2O: ≤100 mg/ml |
Kuvaus
Atosibaaniasetaatti on disulfidisidoksin sitoutunut syklinen polypeptidi, joka koostuu yhdeksästä aminohaposta. Se on modifioitu oksitosiinimolekyyli kohdissa 1, 2, 4 ja 8. Peptidin N-terminaalinen pää on 3-merkaptopropionihappo (tioli ja [Cys]6:n sulfhydryyliryhmä muodostaa disulfidisidoksen), C-terminaalinen pää on amidin muodossa, toinen aminohappo N-terminaalisessa päässä on etyloitu modifioitu [D-Tyr(Et)]2, ja atosibaaniasetaattia käytetään lääkkeissä etikkana. Se esiintyy happosuolan muodossa, joka tunnetaan yleisesti nimellä atosibaaniasetaatti.
Hakemus
Atosibaani on oksitosiinin ja vasopressiinin V1A-reseptorien yhdistetty antagonisti. Oksitosiinireseptori on rakenteellisesti samanlainen kuin vasopressiinin V1A-reseptori. Kun oksitosiinireseptori on estetty, oksitosiini voi edelleen vaikuttaa V1A-reseptorin kautta, joten on välttämätöntä estää molemmat kaksi reseptorireittiä samanaikaisesti, ja yhden reseptorin salpaaminen voi tehokkaasti estää kohdun supistuksia. Tämä on myös yksi tärkeimmistä syistä, miksi β-reseptoriagonistit, kalsiumkanavasalpaajat ja prostaglandiinisyntetaasi-inhibiittorit eivät pysty tehokkaasti estämään kohdun supistuksia.
Vaikutus
Atosibaani on oksitosiinin ja vasopressiinin V1A:n yhdistetty reseptoriantagonisti. Sen kemiallinen rakenne on samanlainen kuin näillä kahdella, ja sillä on korkea affiniteetti reseptoreihin. Se kilpailee oksitosiinin ja vasopressiinin V1A-reseptorien kanssa, mikä estää oksitosiinin ja vasopressiinin vaikutusreitin ja vähentää kohdun supistuksia.
