Nimi | Atosiban |
CAS -numero | 90779-69-4 |
Molekyyli | C43H67N11O12S2 |
Molekyylipaino | 994.19 |
Einecs -numero | 806-815-5 |
Kiehumispiste | 1469,0 ± 65,0 ° C (ennustettu) |
Tiheys | 1,254 ± 0,06 g/cm3 (ennustettu) |
Säilytysolosuhteet | -20 ° C |
Liukoisuus | H2O: ≤100 mg/ml |
Atosibaniasetaatti on disulfidia sidotettu syklinen polypeptidi, joka koostuu 9 aminohapposta. Se on modifioitu oksitosiinimolekyyli paikoissa 1, 2, 4 ja 8. Peptidin N-päässä on 3-merkaptopropionihapon (tioli ja sulfhydryyliryhmä [cys] 6 muodostaa disulfidisidoksen), C-terminaali on amidi-muodossa, toisella aminohapolla. Atosiban -asetaattia käytetään lääkkeissä etikkaa, jota se on happasuolan muodossa, joka tunnetaan yleisesti nimellä Atosiban -asetaatti.
Atosiban on oksitosiini- ja vasopressiini V1A -yhdistetty reseptoriantagonisti, oksitosiinireseptori on rakenteellisesti samanlainen kuin vasopressiini V1A -reseptori. Kun oksitosiinireseptori on estetty, oksitosiini voi silti toimia V1A -reseptorin läpi, joten on tarpeen estää kaksi edellä mainittua reseptorireittiä samanaikaisesti, ja yhden reseptorin yksi antagonismi voi tehokkaasti estää kohdun supistumista. Tämä on myös yksi tärkeimmistä syistä, miksi β-reseptoriagonistit, kalsiumkanavan salpaajat ja prostaglandiinisyntaasin estäjät eivät voi tehokkaasti estää kohdun supistuksia.
Atosiban on oksitosiinin ja vasopressiinin V1A yhdistetty reseptoriantagonisti, sen kemiallinen rakenne on samanlainen kuin kaksi, ja sillä on korkea affiniteetti reseptoreihin ja kilpailee oksitosiinin ja vasopressiinin V1A -reseptoreiden kanssa estäen siten oksitosiinin ja vasopressiinin ja vasopressiinin ja vasentumisen reittiä.