Nimi | Atosiban |
CAS-numero | 90779-69-4 |
Molekyylikaava | C43H67N11O12S2 |
Molekyylipaino | 994,19 |
EINECS-numero | 806-815-5 |
Kiehumispiste | 1469,0±65,0 °C (ennustettu) |
Tiheys | 1,254 ± 0,06 g/cm3 (ennustettu) |
Varastointiolosuhteet | -20°C |
Liukoisuus | H2O: ≤100 mg/ml |
Atosibaaniasetaatti on disulfidisidoksinen syklinen polypeptidi, joka koostuu 9 aminohaposta.Se on modifioitu oksitosiinimolekyyli asemissa 1, 2, 4 ja 8. Peptidin N-pää on 3-merkaptopropionihappo (tioli ja [Cys]6:n sulfhydryyliryhmä muodostaa disulfidisidoksen), C-pää on amidin muodossa toinen aminohappo N-päässä on etyloitu modifioitu [D-Tyr(Et)]2, ja atosibaaniasetaattia käytetään lääkkeissä etikana. Se esiintyy happaman suolan muodossa, yleensä tunnetaan nimellä atosibaaniasetaatti.
Atosibaani on oksitosiinin ja vasopressiini V1A -yhdistelmäreseptorin antagonisti, oksitosiinireseptori on rakenteellisesti samanlainen kuin vasopressiini V1A -reseptori.Kun oksitosiinireseptori on estetty, oksitosiini voi silti vaikuttaa V1A-reseptorin kautta, joten on välttämätöntä estää edellä mainitut kaksi reseptoreittiä samanaikaisesti, ja yhden reseptorin yksi antagonismi voi tehokkaasti estää kohdun supistumisen.Tämä on myös yksi tärkeimmistä syistä, miksi β-reseptoriagonistit, kalsiumkanavasalpaajat ja prostaglandiinisyntaasin estäjät eivät voi tehokkaasti estää kohdun supistuksia.
Atosibaani on oksitosiinin ja vasopressiini V1A:n yhdistetty reseptoriantagonisti, sen kemiallinen rakenne on samanlainen kuin molemmilla ja sillä on korkea affiniteetti reseptoreihin ja se kilpailee oksitosiinin ja vasopressiinin V1A-reseptorien kanssa, mikä estää oksitosiinin ja vasopressiinin vaikutusreitin ja vähentää kohdun supistukset.