Antifungaalisten infektioiden kaspofungin
Tuotetiedot
| Nimi | Kaspofungin |
| CAS -numero | 162808-62-0 |
| Molekyyli | C52H88N10O15 |
| Molekyylipaino | 1093.31 |
| Einecs -numero | 1806241-263-5 |
| Kiehumispiste | 1408,1 ± 65,0 ° C (ennustettu) |
| Tiheys | 1,36 ± 0,1 g/cm3 (ennustettu) |
| Happamuuskerroin | (PKA) 9,86 ± 0,26 (ennustettu) |
Synonyymit
CS-1171; kaspofungine; kaspofungin; casporfungin; pneumocandinb0,1-[(4r, 5s) -5-[(2-aminoetyyli) amino] -n2- (10,12-dimetyylityylietyylietyyli -1-oksotetradekyyli) -4-hydroksi-l-oornitiini] -5-[(3
Kemialliset ominaisuudet
Kaspofungin oli ensimmäinen echinokandiini, joka hyväksyttiin invasiivisten sieni -infektioiden hoitoon. In vitro- ja in vivo -kokeet vahvistivat, että kaspofunginilla on hyvä antibakteerinen vaikutus tärkeitä opportunistisia patogeenejä vastaan ja Aspergillusta vastaan. Kaspofungin voi rikkoa soluseinämän estämällä 1,3-β-glukaanin synteesiä. Kliinisesti kaspofunginilla on hyvä vaikutus erilaisten kandidiosien ja aspergilloosien hoitoon.
Vaikutus
(1,3) -D-glukaanisyntaasi on sienisolujen seinämän synteesin avainkomponentti, ja kaspofungiinilla voi olla sienilääkevaikutus estämättä tätä entsyymiä. Laskimonsisäisen antamisen jälkeen plasmalääkepitoisuus putoaa nopeasti kudoksen jakautumisen vuoksi, mitä seurasi lääkkeen asteittainen uudelleenkudoksen uudelleenvertaisuus kudoksesta. Kaspofungiinin aineenvaihdunta kasvoi kasvaessa annosta ja liittyi annokseen vakaan tilaan useilla annoksilla. Siksi tehokkaiden terapeuttisten tasojen saavuttamiseksi ja lääkkeen kertymisen välttämiseksi tulisi antaa ensimmäinen lastausannos, jota seuraa ylläpitoannos. Kun käytetään sytokromi P4503A4 -induktoreita samanaikaisesti, kuten rifampisiini, karbamatsepiini, deksametasonia, fenytoiinia jne., On suositeltavaa lisätä kaspofungiinin ylläpitoannosta.
Merkinnät
FDA: n hyväksymät indikaatiot kaspofunginille ovat: 1. kuume neutropenialla: määritelty seuraavasti: kuume> 38 ° C absoluuttisen neutrofiilien määrän (ANC) ≤500/ml tai ANC: n ≤1000/ml ja ennustetaan, että se voidaan vähentää alle 500/ml. Amerikan tartuntatautien yhdistyksen (IDSA) suosituksen mukaan, vaikka potilaita, joilla on pysyvä kuume ja neutropenia, on hoidettu laajapektrisillä antibiooteilla, korkean riskin potilaita suositellaan edelleen empiirisen vastaisen vastaisen terapian, mukaan lukien kaspofungin ja muut sienilääkkeet. . 2. Invasiivinen kandidiaasi: IDSA suosittelee echinokandineja (kuten kaspofungin) valittujen lääkkeiksi. Sitä voidaan käyttää myös vatsan sisäisten paiseiden, peritoniitin ja Candida-infektion aiheuttamien rintainfektioiden hoitamiseen. 3. Ruokatorven kandidiaasi: Kaspofunginia voidaan käyttää ruokatorven kandidiaasin hoitoon potilailla, joilla on tulenkestävä tai intoleranssi muihin hoitomuotoihin. Useissa tutkimuksissa on havaittu, että kaspofungiinin terapeuttinen vaikutus on verrattavissa flukonatsolin vaikutukseen. 4. Invasiivinen aspergilloosi: Kaspofungin on hyväksytty invasiivisen aspergilloosin hoitoon potilailla, joilla on intoleranssi, resistenssi ja pääasiallisen antifungaalisen lääkkeen, vorikonatsolin tehottomuus. Echinokandiinia ei kuitenkaan suositella ensisijaisena terapiana.
