Daptomysiini 103060-53-3 tartuntatauteille
Tuotetiedot
| Nimi | Daptomysiini |
| CAS -numero | 103060-53-3 |
| Molekyyli | C72H101N17O26 |
| Molekyylipaino | 1620.67 |
| Einecs -numero | 600-389-2 |
| Sulamispiste | 202-204 ° C |
| Kiehumispiste | 2078,2 ± 65,0 ° C (ennustettu) |
| Tiheys | 1,45 ± 0,1 g/cm3 (ennustettu) |
| Leimahduspiste | 87 ℃ |
| Säilytysolosuhteet | Suljettu kuivana, säilytä pakastimessa, alle -20 ° C |
| Liukoisuus | Metanoli: liukoinen5mg/ml |
| Happamuuskerroin | (PKA) 4,00 ± 0,10 (ennustettu) |
| Muodostaa | jauhe |
| Väri | Väritöntä tai heikkoa keltaista |
Synonyymit
N- [n- (1-oksodecyyli) -l-trp-d-asn-l-asp-]-syklo [l-thr*-gly-l-an-l-asp-d-ala-l-asp-gly-d-ser-[(3r) -3-metyyli-l-glu-]-4- (2-aminofenyyli) -4-okso-l-abu-] ; N- [n-dekanoyyli-l-trp-d-asn-l-asp-]-syklo [thr*-gly-l-sp-l-asp-d-ala-l-asp-gly-d-ser-[(3r) -3-metyyli-l-glu-]-3- (2-aminobentsoyyli) -l-ala-]; n- (1-oksod Ecyyli) -l-tryptophyli-D-asparaginyyli-L-a-aspartyyli-L-treenyyliglykyyli-L-onetitiini-L-α-astrytyyli-D-alanyyli-L-a-aspartyyliglykyyli-D-seryyli- (3R) -3-metyyli-L-a-a- Glutamyyli-a, 2-diamino-y-okso-bentseenibutanoicacid (13-4) laktoni; daptomysiini; dapcin; daptomysiini,> = 99%; daptomysinReadymadesolution; daptomysiini (LY146032)
Kuvaus
Antibiootti daptomysiini on syklinen lipopeptidi -antibiootti, jolla on uusi rakenne, joka on uutettu Streptomyces -käymisliemistä (S. reseosporus), joka estää bakteerisolujen seinämän peptidoglykaanin biosynteesiä häiritsemällä aminohappojen aminohappojen kuljetusta solumembraanissa. Sytoplasmisen kalvon ominaisuuksien muuttaminen voi häiritä bakteerikalvojen toimintaa monin tavoin ja tappaa nopeasti grampositiivisia bakteereja. Sen lisäksi, että se kykenee toimimaan kliinisesti merkityksellisissä gram-positiivisissa bakteereissa, daptomysiini on tärkeämpi eristetyille kanoille, jotka ovat osoittaneet resistenssin metisilliinille, vankomysiinille ja linetsolidille in vitro. Sillä on voimakas aktiivisuus, ja tällä ominaisuudella on erittäin tärkeitä kliinisiä vaikutuksia kriittisesti sairaille tartunnan saaneille potilaille. Eosinofiilinen keuhkokuume on harvinainen ja erittäin vakava sairaus, jolla on oireita, mukaan lukien kuume, yskä, hengenahdistus ja hengitysvaikeudet.
Antibakteerinen vaikutus
Daptomysiinillä on hyvä bakteriostaattinen aktiivisuus erilaisia antibioottiresistenttejä bakteereja, kuten MIC = 0,06-0,5 μg/ml metisilliiniresistenttiä staphylococcus aureus (MRSA) ja metisilliiniresistentti staphylococcus aureus (MRSA). MIC = 0,0625 ～ 1 μg/ml bakteereille, MIC = 0,12 ～ 0,5 μg/ml oksasilliiniresistenttien stafylokokin epidermidis, MIC = 2,5 μg/ml Enterococcus -resistenttejä erittäin resistentti aminoglykosidiantibiooppeille, MIC = 2,5 μg/ml GMRBIA -MIC = 2,5 μg/ml GMRBIA: lle. 0,5 ～ 1 μg/ml, ja enterokokkien resistentti glykopeptidiantibiooteille on 1 ～ 2 μg/ml.
