Daptomysiini 103060-53-3 tartuntatauteihin
Tuotetiedot
| Nimi | Daptomysiini |
| CAS-numero | 103060-53-3 |
| Molekyylikaava | C72H101N17O26 |
| Molekyylipaino | 1620,67 |
| EINECS-numero | 600-389-2 |
| Sulamispiste | 202–204 °C |
| Kiehumispiste | 2078,2±65,0 °C (ennustettu) |
| Tiheys | 1,45 ± 0,1 g/cm3 (ennustettu) |
| Leimahduspiste | 87 ℃ |
| Säilytysolosuhteet | Kuivassa ja pakastetussa paikassa, alle -20 °C:ssa |
| Liukoisuus | Metanoli: liukoinen 5 mg/ml |
| Happamuuskerroin | (pKa) 4,00±0,10 (ennustettu) |
| Lomake | jauhe |
| Väri | väritön tai vaaleankeltainen |
Synonyymit
N-[N-(1-oksodekyyli)-L-Trp-D-Asn-L-Asp-]-syklo[L-Thr*-Gly-L-Orn-L-Asp-D-Ala-L-Asp-Gly-D-Ser-[(3R)-3-metyyli-L-Glu-]-4-(2-aminofenyyli)-4-okso-L-Abu-]; N-[N-dekanoyyli-L-Trp-D-Asn-L-Asp-]-syklo[Thr*-Gly-L-Orn-L-Asp-D-Ala-L-Asp-Gly-D-Ser-[(3R)-3-metyyli-L-Glu-]-3-(2-aminobentsoyyli)-L-Ala-]; N-(1-oksod ekyyli)-L-tryptofyyli-D-asparaginyyli-L-α-aspartyyli-L-treonyyliglysyyli-L-ornitinyyli-L-α-aspartyyli-D-alanyyli-L-α-aspartyyliglysyyli-D-seryyli-(3R)-3-metyyli-L-α-glutamyyli-α,2-diamino-γ-okso-bentseenibutaanihappo(13-4)laktoni;DAPTOMYSIINI;Dapsiini;Daptomysiini, >=99 %;Daptomysiinin käyttövalmis liuos;Daptomysiini (LY146032)
Kuvaus
Daptomysiini-antibiootti on syklinen lipopeptidiantibiootti, jolla on uusi rakenne. Se on uutettu Streptomyces (S. reseosporus) -sienen käymisliemestä. Se estää bakteerien soluseinän peptidoglykaanin biosynteesiä häiritsemällä aminohappojen kuljetusta solukalvossa. Sytoplasmakalvon ominaisuuksien muuttaminen voi häiritä bakteerien solukalvon toimintaa monin tavoin ja tappaa grampositiivisia bakteereja nopeasti. Sen lisäksi, että daptomysiini pystyy vaikuttamaan useimpiin kliinisesti merkittäviin grampositiivisiin bakteereihin, se on tärkeämpi eristetyille kannoille, jotka ovat osoittaneet resistenssiä metisilliinille, vankomysiinille ja linetsolidille in vitro. Sillä on voimakas vaikutus, ja tällä ominaisuudella on erittäin tärkeitä kliinisiä vaikutuksia kriittisesti sairaille infektoituneille potilaille. Eosinofiilinen keuhkokuume on harvinainen ja erittäin vakava sairaus, jonka oireita ovat kuume, yskä, hengenahdistus ja hengitysvaikeudet.
Antibakteerinen vaikutus
Daptomysiinillä on hyvä bakteriostaattinen vaikutus useita antibiooteille resistenttejä bakteereja vastaan, kuten MIC = 0,06–0,5 μg/ml metisilliiniresistentille Staphylococcus aureukselle (MRSA) ja metisilliiniresistentille Staphylococcus aureukselle (MRSA). MIC = 0,0625～1 μg/ml bakteereille, MIC = 0,12～0,5 μg/ml oksasilliiniresistentille Staphylococcus epidermidikselle, MIC = 2,5 μg/ml aminoglykosidiantibiooteille erittäin resistenteille enterokokeille, MIC = 2,5 μg/ml GmrBIa:lle. Enterokokkien MIC on 0,5～1 μg/ml ja glykopeptidiantibiooteille resistenttien enterokokkien MIC on 1～2 μg/ml.
