Ganirelix-asetaattipeptidi-API
Tuotetiedot
| Nimi | Ganirelix-asetaatti |
| CAS-numero | 123246-29-7 |
| Molekyylikaava | C80H113ClN18O13 |
| Molekyylipaino | 1570,34 |
Synonyymit
Ac-DNal-DCpa-DPal-Ser-Tyr-DHar(Et2)-Leu-Har(Et2)-Pro-DAla-NH2; ganireliksi; ganireliksiasetaatti; GANIRELIX; Ganireliksiasetaatti USP/EP/
Kuvaus
Ganireliksi on synteettinen dekapeptidiyhdiste, ja sen asetaattisuola, Ganireliksiasetaatti, on gonadotropiinia vapauttavan hormonin (GnRH) reseptorin antagonisti. Aminohapposekvenssi on: Ac-D-2Nal-D-4Cpa-D-3Pal-Ser-Tyr-D-HomoArg(9,10-Et2)-Leu-L-HomoArg(9,10-Et2)-Pro-D-Ala-NH2. Kliinisesti sitä käytetään pääasiassa naisilla, jotka saavat avustettua lisääntymistekniikkaa munasarjojen stimulaatio-ohjelmien aikana, estämään ennenaikaisia luteinisoivan hormonin huippuja ja hoitamaan tästä syystä johtuvia hedelmällisyyshäiriöitä. Lääkkeellä on vähemmän haittavaikutuksia, korkea raskausprosentti ja lyhyt hoitoaika, ja sillä on selviä etuja verrattuna vastaaviin kliinisessä käytännössä käytettyihin lääkkeisiin.
Farmakologinen vaikutus
Gonadotropiinia vapauttavan hormonin (GnRH) sykkivä vapautuminen stimuloi LH:n ja FSH:n synteesiä ja eritystä. LH-pulssien tiheys follikulaarisen vaiheen keski- ja loppuvaiheessa on noin yksi tunnissa. Nämä pulssit heijastuvat seerumin LH-pitoisuuden ohimenevinä nousuina. Kuukautisten keskivaiheilla massiivinen GnRH:n vapautuminen aiheuttaa LH-piikin. Kuukautisten keskivaiheilla tapahtuva LH-piikki voi laukaista useita fysiologisia vasteita, mukaan lukien ovulaation, munasolun meioottisen jatkumisen ja keltarauhasen muodostumisen. Keltarauhasen muodostuminen aiheuttaa seerumin progesteronitasojen nousua, kun taas estradiolitasot laskevat. Ganireliksiasetaatti on GnRH-antagonisti, joka kilpailevasti estää aivolisäkkeen gonadotrofien ja sitä seuraavien transduktioreittien GnRH-reseptoreita. Se aiheuttaa nopean ja palautuvan gonadotropiinien erityksen estovaikutuksen. Ganireliksiasetaatin estovaikutus aivolisäkkeen LH-eritykseen oli voimakkaampi kuin FSH:hon. Ganireliksiasetaatti ei onnistunut indusoimaan endogeenisten gonadotropiinien ensimmäistä vapautumista, mikä on yhdenmukaista antagonismin kanssa. Aivolisäkkeen LH- ja FSH-tasot palautuivat kokonaan 48 tunnin kuluessa ganireliksiasetaatin käytön lopettamisesta.
