Nimi | Ganirelix -asetaatti |
CAS -numero | 123246-29-7 |
Molekyyli | C80H113CLN18O13 |
Molekyylipaino | 1570.34 |
AC-DNAL-DCPA-DPAL-SER-TER-DHAR (ET2) -LEU-HAR (ET2) -Pro-dala -NH2; Ganirelixum; Ganirelix-asetaatti; Ganirelix; Ganirelix -asetaatti USP/EP/
Ganirelix on synteettinen dekapeptidiyhdiste ja sen asetaattisuola, Ganirelix-asetaatti on gonadotropiinia vapauttava hormoni (GNRH) -reseptoriantagonisti. Aminohapposekvenssi on: AC-D-2NAL-D-4CPA-D-3PAL-SER-TER-D-HOMOARG (9,10-ET2) -LEU-L-HOMOARG (9,10-ET2) -pro-d-Ala-NH2. Pääasiassa kliinisesti sitä käytetään naisilla, joille tehdään avustettua lisääntymistekniikkaa hallittuja munasarjojen stimulaatio -ohjelmia ennenaikaisten luteinisoivien hormonihuippujen estämiseksi ja hedelmällisyyshäiriöiden hoitamiseksi tästä syystä. Lääkkeellä on ominaispiirteitä vähemmän haittavaikutuksista, korkea raskaudenopeus ja lyhyt hoitojakso, ja sillä on ilmeisiä etuja verrattuna vastaaviin lääkkeisiin kliinisessä käytännössä.
Gonadotropiinia vapauttavan hormonin (GNRH) pulsatiivinen vapautuminen stimuloi LH: n ja FSH: n synteesiä ja eritystä. LH -pulssien taajuus keski- ja myöhäisissä follikulaarisissa vaiheissa on noin 1 tunnissa. Nämä pulssit heijastuvat seerumin LH: n ohimeneviin nousuihin. Keskikauden aikana GNRH: n massiivinen vapautuminen aiheuttaa LH: n aaltoa. Keskikenttäen LH -nousu voi laukaista useita fysiologisia vasteita, mukaan lukien: ovulaatio, munasolujen meioottinen jatkaminen ja corpus luteumin muodostuminen. Corpus -luteumin muodostuminen aiheuttaa seerumin progesteronitasojen nousun, kun taas estradiolitasot laskevat. Ganirelix -asetaatti on GNRH -antagonisti, joka estää kilpailukykyisesti GNRH -reseptorit aivolisäkkeen gonadotrofeihin ja sitä seuraaviin transduktioreitteihin. Se tuottaa nopean, palautuvan gonadotropiinin erityksen estämisen. Ganirelix -asetaatin estävä vaikutus aivolisäkkeen LH -erityksessä oli vahvempi kuin FSH: lla. Ganirelix -asetaatti ei onnistunut indusoimaan endogeenisten gonadotropiinien ensimmäistä vapautumista vastakkaisuuden kanssa. Aivolisäkkeen LH- ja FSH -tasojen täydellinen talteenotto tapahtui 48 tunnin kuluessa Ganirelix -asetaatin lopettamisen jälkeen.