Ganirelix Acetate Peptide API
Tuotetiedot
| Nimi | Ganireliksiasetaatti |
| CAS-numero | 123246-29-7 |
| Molekyylikaava | C80H113ClN18O13 |
| Molekyylipaino | 1570,34 |
Synonyymit
Ac-DNal-DCpa-DPal-Ser-Tyr-DHar(Et2)-Leu-Har(Et2)-Pro-DAla-NH2; ganireliksi; ganireliksiasetaatti;GANIRELIX;Ganireliksiasetaatti USP/EP/
Kuvaus
Ganireliksi on synteettinen dekapeptidiyhdiste, ja sen asetaattisuola Ganireliksiasetaatti on gonadotropiinia vapauttavan hormonin (GnRH) reseptorin antagonisti.Aminohapposekvenssi on: Ac-D-2Nal-D-4Cpa-D-3Pal-Ser-Tyr-D-HomoArg(9,10-Et2)-Leu-L-HomoArg(9,10-Et2)-Pro- D-Ala-NH2.Pääasiassa kliinisesti sitä käytetään naisilla, jotka saavat avusteisen lisääntymistekniikan ohjattua munasarjojen stimulaatio-ohjelmaa luteinisoivan hormonin ennenaikaisten huippujen estämiseksi ja tästä syystä johtuvien hedelmällisyyshäiriöiden hoitamiseksi.Lääkkeellä on vähemmän haittavaikutuksia, korkea raskausaste ja lyhyt hoitojakso, ja sillä on ilmeisiä etuja verrattuna samankaltaisiin lääkkeisiin kliinisessä käytännössä.
Farmakologinen toiminta
Gonadotropiinia vapauttavan hormonin (GnRH) sykkivä vapautuminen stimuloi LH:n ja FSH:n synteesiä ja eritystä.LH-pulssien taajuus keski- ja myöhäisessä follikulaarisessa vaiheessa on noin 1 per tunti.Nämä pulssit näkyvät ohimenevänä seerumin LH-arvon nousuna.Kuukautisten puolivälissä GnRH:n massiivinen vapautuminen aiheuttaa LH-pitoisuuden nousun.Keskikuukautisen LH-aalto voi laukaista useita fysiologisia vasteita, mukaan lukien: ovulaation, munasolujen meioottisen uudelleenkäynnistyksen ja keltarauhasen muodostumisen.Keltakehon muodostuminen aiheuttaa seerumin progesteronitason nousun, kun taas estradiolitasot laskevat.Ganireliksiasetaatti on GnRH-antagonisti, joka salpaa kilpailevasti GnRH-reseptoreita aivolisäkkeen gonadotrofeissa ja myöhempiä transduktioreittejä.Se estää nopean, palautuvan gonadotropiinin erittymisen.Ganireliksiasetaatin estävä vaikutus aivolisäkkeen LH-eritykseen oli voimakkaampi kuin FSH:n.Ganireliksiasetaatti ei onnistunut indusoimaan endogeenisten gonadotropiinien ensimmäistä vapautumista, mikä on johdonmukaista antagonismin kanssa.Aivolisäkkeen LH- ja FSH-tasot palautuivat täydellisesti 48 tunnin kuluessa ganireliksiasetaatin käytön lopettamisen jälkeen.
