Karbetosiini kohdun supistusten ja synnytyksen jälkeisen verenvuodon estämiseksi
Tuotetiedot
| Nimi | KARBETOSIINI |
| CAS-numero | 37025-55-1 |
| Molekyylikaava | C45H69N11O12S |
| Molekyylipaino | 988,17 |
| EINECS-numero | 253-312-6 |
| Ominaiskierto | D -69,0° (c = 0,25 1 M etikkahapossa) |
| Kiehumispiste | 1477,9±65,0 °C (ennustettu) |
| Tiheys | 1,218 ± 0,06 g/cm3 (ennustettu) |
| Säilytysolosuhteet | -15°C |
| Lomake | jauhe |
Synonyymit
BUTYYRI-TYR(ME)-ILE-GLN-ASN-CYS-PRO-LEU-GLY-NH2, (SULFIDISIDOSBUTYYRI-4-YLANDCYS:N VÄLISESSÄ VÄLISSÄ); BUTYYRI-TYR(ME)-ILE-GLN-ASN-CYS-PRO-LEU-GLY-NH2-TRIFLUORIASETAATTISUOLA; (BUTYRYL1, TYR(ME)2)-1-KARBAOKSYTOCIINITRIFLUORIASETAATTISUOLA; (BUTYRYL1, TYR(ME)2)-OKSYTOSIINI; (BUTYRYL1,TYR(ME)2)-OKSYTOSIINITRIFLUORIASETAATTISUOLA; KARBETOSIINI; KARBETOSIINITRIFLUORIASETAATTISUOLA; (2-O-METYYLITYROSIINI)-DE-AMINO-1-KARBAOKSYTOSIINI
Biologinen aktiivisuus
Karbetosiini, oksitosiini (OT) -analogi, on oksitosiinireseptorin agonisti, jonka Ki on 7,1 nM. Karbetosiinilla on korkea affiniteetti (Ki = 1,17 μM) oksitosiinireseptorin kimeeriseen N-terminaaliin. Karbetosiinilla on potentiaalia synnytyksen jälkeisen verenvuodon tutkimuksessa. Karbetosiini voi tunkeutua veri-aivoesteen läpi ja sillä on masennuslääkkeen kaltainen vaikutus aktivoimalla oksitosiinireseptoreita keskushermostossa.
Toiminto
Karbetosiini on synteettinen pitkävaikutteinen oksitosiini 8-peptidianalogi, jolla on agonistisia ominaisuuksia, ja sen kliiniset ja farmakologiset ominaisuudet ovat samankaltaiset kuin luonnossa esiintyvän oksitosiinin. Kuten oksitosiini, karbetosiini sitoutuu kohdun sileän lihaksen hormonireseptoreihin aiheuttaen kohdun rytmisiä supistuksia, lisäämällä niiden tiheyttä ja lisäämällä kohdun sävyä alkuperäisen sileän lihaksen supistusten perusteella. Oksitosiinireseptorien pitoisuudet kohdussa ovat alhaiset ei-raskaana olevassa tilassa, lisääntyvät raskauden aikana ja ovat huipussaan synnytyksen aikana. Siksi karbetosiinilla ei ole vaikutusta ei-raskaana olevaan kohtuun, mutta sillä on voimakas kohdun supistusta aiheuttava vaikutus raskaana olevaan kohtuun ja vasta syntyneeseen kohtuun.
Muutoshallinta
Muutoksia hallitaan menettelyn mukaisesti. Vaikutuksen, riskin ja vakavuuden perusteella muutokset luokitellaan suuriksi, pieniksi ja toimipaikkakohtaisiksi. Toimipaikkakohtaisilla muutoksilla on vähäinen vaikutus tuotteen turvallisuuteen ja laatuun, eivätkä ne siksi vaadi hyväksyntää tai ilmoittamista asiakkaalle; Pienillä muutoksilla on kohtalainen vaikutus tuotteen turvallisuuteen ja laatuun, ja ne edellyttävät asiakkaan hyväksyntää; Suurilla muutoksilla on suurempi vaikutus tuotteen turvallisuuteen ja laatuun, ja ne edellyttävät asiakkaan hyväksyntää.
Menettelyn mukaan muutoshallinta aloitetaan muutoshakemuksella, jossa kuvataan muutoksen yksityiskohdat ja muutoksen perustelut. Arviointi suoritetaan hakemuksen jälkeen, ja sen tekevät muutoshallinnan osastot. Muutoshallinta luokitellaan päätasolle, yleistasolle ja pienemmälle tasolle. Asianmukaisen arvioinnin ja luokittelun jälkeen laadunvarmistuspäällikön tulee hyväksyä kaikkien tasojen muutoshallinta. Muutoshallinta toteutetaan toimintasuunnitelman mukaisesti hyväksynnän jälkeen. Muutoshallinta suljetaan lopullisesti, kun laadunvarmistus vahvistaa, että muutoshallinta on toteutettu asianmukaisesti. Jos siihen liittyy asiakkaan ilmoitus, asiakkaalle on ilmoitettava siitä ajoissa muutoshallinnan hyväksynnän jälkeen.
