Ibutamoren-mesylaatti lisää kehon painonnousua, seerumin IGF-1- ja GH-tasoja

Kuvaus

Ibramolen mesylaatti on lääke, joka toimii voimakkaana, suun kautta voimakkaana, kasvua stimuloivana hormonin erityksessä, jäljittelemällä GH: n vaikutusta endogeenisten hormonien stimuloimiseksi.

Funktio

Ibramolen mesylaatin on osoitettu lisäävän joidenkin hormonien, mukaan lukien GH ja insuliinin kaltaisen kasvutekijän 1 (IGF-1), jatkuvasti lisääntyneiden plasmatasojen vapautumista ja tuotantoa, mutta ei vaikuta kortisolitasoon. Mahdolliset hoidot, jotka ovat parhaillaan kehitteillä, vähentävät näiden hormonien, kuten lasten tai ikääntyneiden, kasvuhormonin puutosta, ja ihmisen tutkimukset ovat osoittaneet lisääntyneen lihaksen ja luun mineraalitiheyden, mikä tekee siitä lupaavan hoidon vanhemmille vanhemmille aikuisille. Se muuttaa myös kehon rasvan aineenvaihduntaa, joten sillä voi olla sovelluksia liikalihavuuden hoidossa.

In vivo -tutkimukset

Ibutamoren-mesylaatti (5 mg/kg/päivä) johtaa tilastollisesti merkitsevään lisäämään kehon painonnousua ja lisää koirien seerumin IGF-1- ja GH-tasoja. Ibutamoren-mesylaatti ei johtaisi merkittävää kasvua CSF IGF-1- tai GH-tasoilla tutkimuksen päivinä 7 tai 15. Hiirien esikäsittely, jonka GH -lohkot aktivoituvat näiden neuronien aktivoitumiseen ibutamoren -mesylaatilla (50 μg, IP). Knockout -hiirissä sekä GH että oktreotidi eivät estä kaarevien neuronien ibutamoren -mesylaatin aktivaatiota. MK-0677: n krooninen suun kautta annettava antaminen liittyy merkittävään GH- ja IGF-I-tasojen nousuun, joita ylläpidetään hoidon ajan. GH-profiili MK-0677: n antamisen jälkeen koostuu episodisesta noususta hallinnan yläpuolella. MK-0677 lisää merkittävästi GH-pitoisuuksia oraalisen antamisen jälkeen. MK-0677 on voimakas GH-salaisuus, joka indusoi GH-tasot välittömän, suuren, pitkäaikaisen nousun oraalisesti tai IV: n annettaessa