Pregabaliini perifeerisen neuralgian ja paikallisten osittaisten takavarikoiden adjuvanttihoidon hoidossa

Farmakologinen vaikutus
Pregabaliinilla on hyvä terapeuttinen vaikutus epilepsiaan. Erilaisten eläinten epileptisten kohtausmallien tutkimukset ovat osoittaneet, että pregabaliini voi merkittävästi estää epileptisiä kohtauksia ja sen aktiivinen annos on 3-10 kertaa pienempi kuin gabapentiini. Tutkimuksissa on havaittu, että pregabaliini voi vähentää rotan nipistävän vartta-stimulaation aisti- ja motorisia selkäytimen refleksejä, vähentää neuropaattisten eläinkipumallien käyttäytymistä diabeteksen, perifeeristen hermovaurioiden tai kemoterapian kanssa ja estävät tai vähentävät selkärangan ärsykkeiden aiheuttamaa kipukipu. käyttäytyminen. Eläintutkimuksissa on havaittu, että pregabaliinilla voi olla etuja yhdessä opioidien kanssa. Pregabaliini tarjoaa uuden vaihtoehdon neuropaattisen kivun kliiniseen hoitoon.

Mekanismi
Pregabaliini voi vähentää joidenkin välittäjäaineiden kalsiumista riippuvaa vapautumista moduloimalla kalsiumkanavafunktiota. Vaikka pregabaliini on estävän välittäjäaine-y-aminobutyrisen hapon (GABA) rakenteellinen johdannainen, se ei sitoudu suoraan GABAA: iin, GABAB: hen tai bentsodiatsepiinireseptoreihin eikä lisää GABAA: ta viljellyssä neuronireaktiossa, ei muuta GABA: n pitoisuutta rotien aivojen ja akuttivaikutuksen pitoisuuteen. Tutkimuksessa havaittiin kuitenkin, että viljeltyjen neuronien pitkäaikainen altistuminen pregabaliinille lisäsi GABA -kuljettajien tiheyttä ja funktionaalisen GABA -kuljetuksen nopeutta. Pregabaliini ei estä natriumkanavia, sillä ei ole aktiivisuutta opioidireseptoreissa, ei muutta sykloksigenaasiaktiivisuutta, sillä ei ole aktiivisuutta dopamiinin ja serotoniinireseptoreiden suhteen, eikä se estä dopamiinin, serotoniinin tai norepinefriinin uudelleenaktivointia. niele.

Lääketieteen vuorovaikutus
1. Sytokromi P450 -järjestelmä ei metaboloi sitä, joten se on harvoin vuorovaikutuksessa muiden lääkkeiden kanssa. Se ei vaikuta epileptisten lääkkeiden (kuten natriumvalproaatin, fenytoiinin, lamotrigiinin, karbatsepiinin, fenobarbitaalin, topiramaatin) farmakokinetiikkaan, suun kautta otettavien ehkäisyvälineiden, suun hypoglykeemisten aineiden, diureettien ja insuliinin.
2. Kun tätä tuotetta käytetään yhdessä oksikodonin kanssa, sen tunnistustoiminto vähenee ja moottorin toimintavauriot paranevat.
3. Sillä on lisäainfekti Loratsepaamin ja etanolin kanssa.