Pregabaliini perifeerisen neuralgian ja paikallisten osittaisten takavarikoiden adjuvanttihoidon hoidossa

Farmakologinen vaikutus
Pregabaliinilla on hyvä terapeuttinen vaikutus epilepsiaan. Erilaisten eläinten epileptisten kohtausmallien tutkimukset ovat osoittaneet, että pregabaliini voi merkittävästi estää epileptisiä kohtauksia ja sen aktiivinen annos on 3-10 kertaa pienempi kuin gabapentiini. Tutkimuksissa on havaittu, että pregabaliini voi vähentää rotan ripauksen puristusstimulaation aisti- ja motorisia selkäytimen refleksejä, vähentää neuropaattisten eläinkipumallien liittyvää käyttäytymistä diabeteksellä, perifeerinen hermovaurio tai kemoterapia, ja estävät tai vähentävät kipuja aiheuttamaa kipua koskevaa kipua Selkärangan ärsykkeet. käyttäytyminen. Eläintutkimuksissa on havaittu, että pregabaliinilla voi olla etuja yhdessä opioidien kanssa. Pregabaliini tarjoaa uuden vaihtoehdon neuropaattisen kivun kliiniseen hoitoon.

Mekanismi
Pregabaliini voi vähentää joidenkin välittäjäaineiden kalsiumista riippuvaa vapautumista moduloimalla kalsiumkanavafunktiota. Vaikka pregabaliini on estävän välittäjäaine-y-aminobutyrihapon (GABA) rakenteellinen johdannainen, se ei suoraan sitoudu GABAA: hon, GABAB: hen tai bentsodiatsepiinireseptoreihin eikä lisää GABAA: ta viljellyssä neuronireaktiossa, ei muuta GABA: n pitoisuutta. Rottien aivot, eikä sillä ole akuuttia vaikutusta GABA: n imeytymiseen tai hajoamiseen. Tutkimuksessa havaittiin kuitenkin, että viljeltyjen neuronien pitkäaikainen altistuminen pregabaliinille lisäsi GABA -kuljettajien tiheyttä ja funktionaalisen GABA -kuljetuksen nopeutta. Pregabaliini ei estä natriumkanavia, sillä ei ole aktiivisuutta opioidireseptoreissa, ei muutta sykloksigenaasiaktiivisuutta, sillä ei ole aktiivisuutta dopamiinin ja serotoniinireseptoreiden suhteen, eikä se estä dopamiinin, serotoniinin tai norepinefriinin uudelleenaktivointia. niele.

Lääketieteen vuorovaikutus
1. Sytokromi P450 -järjestelmä ei metaboloi sitä, joten se on harvoin vuorovaikutuksessa muiden lääkkeiden kanssa. Se ei vaikuta epileptisten lääkkeiden (kuten natriumvalproaatin, fenytoiinin, lamotrigiinin, karbatsepiinin, fenobarbitaalin, topiramaatin) farmakokinetiikkaan, suun kautta otettavien ehkäisyvälineiden, suun hypoglykeemisten aineiden, diureettien ja insuliinin.
2. Kun tätä tuotetta käytetään yhdessä oksikodonin kanssa, sen tunnistustoiminto vähenee ja moottorin toimintavauriot paranevat.
3. Sillä on lisäainfekti Loratsepaamin ja etanolin kanssa.