Rapamysiini on immunosuppressiivinen lääke, syövän vastainen ja ikääntymisen estäminen

Kuvaus

Rapamysiini on makrolidiantibiootti, joka on rakenteellisesti samanlainen kuin Procofol (FK506), mutta jolla on hyvin erilainen immunosuppressiivinen mekanismi. FK506 estää T-lymfosyyttien lisääntymistä G0-faasista G1-vaiheeseen, kun taas RAPA estää signalointia erilaisten sytokiinireseptoreiden kautta ja estää T-lymfosyyttien ja muiden solujen etenemisen S-vaiheeseen verrattuna FK506: een, Rapa voi estää kalsium-riippuvaista ja kalsiumin itsenäistä signalointireitiä ja B-lifosyyttejä. Chicagon yliopiston lääketieteelliset tutkijat käyttävät kaupallisesti saatavia oraalisia rapamysiinitabletteja sekä greippimehua melanooman hoitamiseksi, joka on yleinen pahanlaatuinen kasvainsairaus Euroopassa ja Yhdysvalloissa, mikä voi parantaa huomattavasti muiden kemoterapialääkkeiden syövän vastaisia ​​vaikutuksia, mikä pidentää potilaiden ajan selviytymistä. Tutkimukset ovat osoittaneet, että rapamysiini hajoaa helposti entsyymit syöttämisen jälkeen ruuansulatukseen, ja greippimehu sisältää suuren määrän furanokumariineja, jotka voivat estää ruoansulatuskanavien entsyymien tuhoisaa vaikutusta rapamysiiniin. Voi parantaa rapamysiinin hyötyosuutta. Sanotaan, että varhaisimmat hollantilaiset lääkärit ovat huomanneet, että greippimehu vaikuttaa Shanmingin suun absorptiota, ja nyt Euroopan ja Amerikan maiden lääkärit ovat soveltaneet sitä rapamysiinin valmisteluihin.

Viime vuosina tutkimuksissa on havaittu, että rapamysiinin (MTOR) kohde on solunsisäinen kinaasi, ja sen johtavuusreitin epänormaalisuus voi aiheuttaa erilaisia ​​sairauksia. MTOR: n kohdennettuna estäjänä rapamysiini voi hoitaa tiiviisti tälle reittiin liittyviä kasvaimia, mukaan lukien munuaissyöpä, lymfooma, keuhkosyöpä, maksasyöpä, rintasyöpä, neuroendokriininen syöpä ja mahasyöpä. Erityisesti kahden harvinaisen taudin, LAM: n (lymfangiomyomatoosi) ja TSC (tuberous skleroosi) hoidossa, vaikutus on ilmeisempi, ja LAM: ta ja TSC: tä voidaan myös jossain määrin pitää kasvaintaudina.

Sivuvaikutus

Rapamysiinillä (RAPA) on samanlaiset sivuvaikutukset kuin FK506. Suuressa määrässä kliinisiä tutkimuksia sen sivuvaikutusten havaittiin olevan annosriippuvaisia ​​ja palautuvia, ja radalla terapeuttisissa annoksissa ei ole havaittu olevan merkittävää munuaistoksisuutta eikä gingivalia hyperplasiaa. Tärkeimpiä myrkyllisiä ja sivuvaikutuksia ovat: päänsärky, pahoinvointi, huimaus, nenäverenvuodot ja nivelkipu. Laboratorion poikkeavuuksiin kuuluvat: trombosytopenia, leukopenia, matala hemoglobiini, hypertriglyseridemia, hyperkolesterolemia, hyperglykemia, kohonnut maksaentsyymit (SGOT, SGPT), kohonnut laktaatti -dehydrogenaasi, hypokalemia, ja hypomagnesemia jne. Eilismuotoinen Eilidemaa, Eyelid EDEMA INSEMA INSEMA INSEMA INSEMA INSEMA INSEMA INSEMA INSEMA INSEMA INSEMA INSEMA INSEMA INSEMA INSEMA INSEMA INSEMA INSEMA INSEMA INSEMA INSEMA INSEMA INSEMA INSEMA -YMPÄRISTÖÖN. Alemman plasmafosfaattitasojen syyn uskotaan pidentävän fosfaatin erittymistä siirretystä munuaisesta RAPA-pohjaisella immunosuppressiivisella terapialla. Kuten muutkin immunosuppressantit, RAPA: lla on lisääntynyt tartuntamahdollisuus, ja ilmoitettu taipumus lisätä erityisesti keuhkokuumetta, mutta muiden opportunististen infektioiden esiintyminen ei eroa merkittävästi CSA: sta.