Terlipressiiniasetaatti ruokatorven suonikohjujen verenvuotoon
Tuotetiedot
| Nimi | N-(N-(N-glysyyliglysyyli)glysyyli)-8-L-lysinvasopressiini |
| CAS-numero | 14636-12-5 |
| Molekyylikaava | C52H74N16O15S2 |
| Molekyylipaino | 1227,37 |
| EINECS-numero | 238-680-8 |
| Kiehumispiste | 1824,0±65,0 °C (ennustettu) |
| Tiheys | 1,46 ± 0,1 g/cm3 (ennustettu) |
| Säilytysolosuhteet | Säilytä pimeässä paikassa, inertissä ilmakehässä, pakastimessa alle -15 °C:ssa. |
| Happamuuskerroin | (pKa) 9,90±0,15 (ennustettu) |
Synonyymit
[N-α-Triglysyyli-8-lysiini]-vasopressiini;130:PN: WO2010033207SEQID:171claiMedproteiini; 1-Triglysyyli-8-lysiiniVasopressiini; Nα-Glykyyli-glysyyli-[8-lysiini]-vasopressiini; Nα-Glykyyli-glysyyli-glysyyli-vasopressiini; Nα-Glykyyliglysyyli-vasopressiini; Nα-Gly-Gly-Gly-8-Lys-vasopressiini; Terlipressiini, Terlipressiini, Terlipressina, Terlipressinum.
Kuvaus
Terlipressiini, jonka kemiallinen nimi on triglysyylilysiinivasopressiini, on uusi synteettinen pitkävaikutteinen vasopressiinivalmiste. Se on eräänlainen aihiolääke, joka on itsessään inaktiivinen. Aminopeptidaasi vaikuttaa siihen in vivo "vapauttaen" hitaasti aktiivista lysiinivasopressiinia sen jälkeen, kun sen N-terminaalista on poistettu kolme glysyyliryhmää. Näin ollen terlipressiini toimii säiliönä, joka vapauttaa lysiinivasopressiinia tasaisesti.
Terlipressiinin farmakologinen vaikutus on supistaa slanknisen verisuonten sileää lihasta ja vähentää slanknisen verenvirtausta (kuten vähentäen verenvirtausta suolessa, pernassa, kohdussa jne.), mikä vähentää portaalin verenvirtausta ja porttilaskimon painetta. Toisaalta se voi myös vähentää plasman reniinipitoisuutta, mikä lisää munuaisten verenvirtausta, parantaa munuaisten toimintaa ja lisää virtsaneritystä maksa-renaalisyndroomaa sairastavilla potilailla. Terlipressiini on tällä hetkellä ainoa lääke, joka voi parantaa ruokatorven suonikohjuverenvuodon potilaiden eloonjäämisastetta. Sitä on käytetty pääasiassa suonikohjuverenvuodon kliinisessä hoidossa. Lisäksi terlipressiiniä on käytetty menestyksekkäästi myös maksan ja munuaisten hoidossa. Yleisesti ottaen sillä on todennäköisesti hyödyllinen rooli samanaikaisessa refraktaarisessa sokissa ja sydän-keuhkoelvytyksessä. Verrattuna vasopressiiniin sillä on pitkäaikainen vaikutus, se ei aiheuta vaarallisia komplikaatioita, kuten fibrinolyysiä ja vakavia komplikaatioita sydän- ja verisuonijärjestelmässä, ja se on helppokäyttöinen (laskimonsisäinen injektio), mikä sopii paremmin akuuttiin ja kriittisesti sairaiden potilaiden pelastamiseen ja hoitoon.
